盐酸小檗碱的鉴别与制备方法

盐酸小檗碱为黄色结晶性粉末；无臭。其在热水中溶解，在水或乙醇中微溶，在三氯甲烷中极微溶解，在乙醚中不溶。

药理作用

盐酸小檗碱具有广谱抗菌活性，对表皮葡萄球菌、脑膜炎奈瑟菌、大肠埃希菌有很强的抑菌活性，对霍乱、贾第虫、志贺氏菌、沙门氏菌疗效独特。盐酸小檗碱能够与细菌体内的辅酶磷酸吡哆醛竞争酪氨酸脱羧酶、色氨酸酶上的酶蛋白，产生不可逆抑菌作用； 抑制细菌内糖代谢过程中的丙酮酸氧化，使细菌对维生素AT 和烟酰胺等的利用受到限制达到抑菌效果；抑制细菌体内的NDA、ＲNA、蛋白质和类脂的合成，从而干扰细菌的繁殖。

鉴别

（1）取本品约0.1g，加水10ml，缓缓加热溶解后，加氢氧化钠试液4滴，放冷（必要时滤过），加丙酮8滴，即发生浑浊。

（2）取本品约5mg，加稀盐酸2ml，搅拌，加漂白粉少量， 即显樱红色。

（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱一致。

（4）取本品约0.1g，加水20ml，缓缓加热溶解后，加硝酸 0.5ml，冷却，放置10分钟，滤过，滤液显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。

制备方法

一种广谱抗菌素盐酸小檗碱的制备方法，该方法具体步骤如下：

(1)2，3-二甲氧基苯甲醇经烷基化反应得到1-(烷氧甲基)-2，3-二甲基氧基苯；

(2)1-(烷氧甲基)-2，3-二甲基氧基经氯甲基化反应得到2-(烷氧甲基)-3，4-二甲氧基氯化苄；

(3)2-(烷氧甲基)-3，4-二甲氧基氯化苄经氰化反应得到2-(烷氧甲基)-3，4-二甲氧基苯乙腈；

(4)2-(烷氧甲基)-3，4-二甲氧基苯乙腈经醇解得到2-(烷氧甲基)-3，4-二甲氧基苯乙酸酯；

(5)2-(烷氧甲基)-3，4-二甲氧基苯乙酸酯与胡椒乙胺缩合得到N-胡椒乙基-2-(烷氧甲基)-3，4-二甲氧基苯甲酰胺；

(6)N-胡椒乙基-2-(烷氧甲基)-3，4-二甲氧基苯甲酰胺经环合反应得到盐酸小檗碱。