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盐酸小檗碱的作用功效

发布日期:2023/12/4 11:40:25

盐酸小檗碱又称黄连素,是从黄连、黄柏等植物中提取出来的重要生物碱,属于自中药中提纯的化学药物,用于敏感病原菌所致的胃肠道感染,如肠胃炎等。

作用功效

1.抗氧化效应

在正常情况下,人体在抗氧化剂和促氧化剂之间保持平衡。而氧化应激是一种有害过程,可能是细胞结构受损的重要介质,从而诱发各种疾病状态,如心血管疾病,癌症,神经系统疾病和糖尿病。活性氧(ROS)的过量产生,最常见的是通过细胞因子过度刺激NADPH或通过线粒体电子传递链和黄嘌呤氧化酶,可导致氧化应激。实验表明,小檗碱的代谢产物和小檗碱显示出优异的-OH清除活性,其效果与强效抗氧化剂维生素C大致相当。以糖尿病造模的大鼠给予小檗碱可监测到SOD(超氧化物歧化酶)活性的提高, MDA(脂质过氧化的标志)水平的降低[1]。进一步的结果表明,小檗碱的清除活性与其亚铁离子螯合活性密切相关,而小檗碱的C-9羟基是必需的部分。

盐酸小檗碱

2.抗肿瘤效应

关于小檗碱的抗癌作用已有大量报道,近些年的各项研究表明小檗碱在辅助治疗卵巢癌、子宫内膜癌、宫颈癌、乳腺癌、肺癌、结直肠癌、肾癌、膀胱癌、前列腺癌等严重癌症疾病上具有重要意义[2]。小檗碱可通过与各种靶标和机制的相互作用来抑制肿瘤细胞的增殖,其可以改变癌基因和癌发生相关基因的表达,以达到调节相关酶的活性达到抑制增殖的目的[3]。

3.心血管效应

小檗碱在心血管疾病的治疗上起着举足轻重的作用,且适用面极其广泛。小檗碱通过降低室性早搏的发生率和抑制室性心动过速的发生,从而达到抗心律失常的目的。其次,血脂异常是心血管疾病的主要危险因素,其特征是总胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇(LDL)水平升高,以及高密度脂蛋白(HDL)水平下降,而小檗碱可以极强的维持这些指标的稳定性。长期高血脂是导致动脉粥样硬化斑块形成的一个重要原因。据报道,小檗碱会影响肝细胞中的LDL受体以降低肝细胞人体血清胆固醇水平。不仅如此,小檗碱具有正性肌力作用,已被用于治疗充血性心力衰竭[4]。

4.内分泌效应

糖尿病(DM)是一种代谢紊乱,其特征在于胰腺B细胞不能产生足够的胰岛素而导致的血糖水平升高(高血糖),或者丧失对胰岛素的有效靶组织反应。小檗碱的降糖作用是在20世纪80年代治疗具有糖尿病的腹泻患者偶然发现的。

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