双乙酰阿昔洛韦的医药应用

双乙酰阿昔洛韦是一种常见的医药化学中间体，常温常压下为白色至浅黄色固体粉末，具有一定的碱性可与常见的酸性物质结合成盐，它难溶于水但是可溶于强极性有机溶剂例如甲醇，二甲基亚砜等。双乙酰阿昔洛韦主要用作药物分子阿昔洛韦和伐昔洛韦的关键合成中间体，在这两类药物分子的工业制备领域中有较好的应用。

图1 双乙酰阿昔洛韦的性状图

制备药物阿昔洛韦

双乙酰阿昔洛韦结构中含有酯基单元和酰胺基团，它可在碱性条件下发生水解反应得到相应的活性羟基和烷基胺类衍生物。有研究报道以该物质为中间体合成药物分子阿昔洛韦的路线，具体操作为：醋酐和1,3-二氧戊环为起始原料，合成2-氧杂-1,4-丁二醇二乙酯，然后再与乙酰化后的鸟嘌呤发生缩合制得双乙酰阿昔洛韦，双乙酰阿昔洛韦在Na2CO3水溶液中水解得到目标产物阿昔洛韦。研究人员考察了该工艺中反应温度、催化剂用量、溶剂等对反应收率和产品质量的影响。结果表明在合成关键中间体2-氧杂-1,4-丁二醇二乙酯中，反应温度宜选用60 ℃，合成双乙酰鸟嘌呤时n(鸟嘌呤):n(cat)=1.0:0.1为较佳，在合成双乙酰阿昔洛韦时选用甲苯作为反应的较佳溶剂，总收率达到79%并且产物纯度较高，适合工业化生产。[1]

医药应用

双乙酰阿昔洛韦在化学合成领域中主要用作医药化学中间体，有文献报道它可用于药物分子阿昔洛韦和伐昔洛韦的合成，阿昔洛韦又称无环鸟苷是一种抗病毒药物，主要用于治疗单纯疱疹病毒、水痘和带状疱疹的感染，该药物分子的其他用途包括预防器官移植后巨细胞病毒属感染和预防人类疱疹病毒第四型感染之后的严重并发症。

参考文献

[1] 李坚军等.阿昔洛韦的合成工艺改进[J].化工生产与技术,2012,19:4.