硫酸氯吡格雷的制备

硫酸氢氯吡格雷是一种ADP诱导血小板聚集的强抑制剂，最初是由法国赛诺菲公司于1986年研究开发成功，上市剂型为片剂。它是一种具有不可逆抑制血小板聚集的噻吩并吡啶化合物，化学结构与噻氯匹定(Ticlopidine)类似，其作用机理是通过阻止二磷酸腺苷与其血小板受体相结合，从而减少凝集的血小板数量。硫酸氢氯吡格雷适用于有过近期发作的中风、心肌梗死和确诊外周动脉疾病的患者。该药可减少动脉粥样硬化性事件的发生(如心肌梗死，中风和血管性死亡)。

不良反应

1、主要的不良反应为出血，表现为牙龈出血、小便发血、眼结膜出血等。

2、腹泻、腹痛、消化不良、呕吐、便秘、头晕等。

一些副作用可能需要立即就医。如果您遇到以下任何一种情况，请迅速提醒医生： 

（1）发烧，皮肤上出现红色或紫色斑点，无法解释的极端疲劳，皮肤或眼睛发黄的皮疹，呼吸困难，脸部，眼睛，嘴巴或喉咙肿胀。 

（2）药物治疗可能会导致白细胞和血小板减少。白细胞可以帮助您的身体抵抗感染。白细胞水平下降可能使您面临更高的感染风险，例如咳嗽，感冒和流感，这可能会导致更严重的感染。避免拥挤的地方和病人。如果发烧，咳嗽或流感没有消失，请通知医生。

 （3）当皮肤有伤口时，血小板有助于血液凝结。血小板水平降低可能使您比平时更容易流血。不要参加可能跌落或受伤的活动，例如接触运动。

制备

硫酸氢氯吡格雷片的制备方法，包括以下步骤：

（1）粘合剂的配制：按处方量称取羟丙甲纤维素，加入35%的乙醇溶液中，制成1.5wt%的溶液备用；

（2）颗粒制造：将处方量的硫酸氢氯吡格雷、淀粉、甘露醇、微晶纤维素、3/4的羟丙基纤维素和2/3的羧甲基淀粉钠预热混合，然后喷入粘合剂制粒，烘干得到干颗粒；

（3）整粒：将干颗粒进行整粒；

（4）总混、压片：向整好的干颗粒中加入适量的羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠及PEG6000，混合，压片；

（5）包衣：将素片包薄膜衣，得到硫酸氢氯吡格雷片；

（6）检验合格后，铝塑包装，贴签，贮存。