5-氟-2-硝基苯甲醚的制备及应用

背景及概述

硝基苯醚是一种重要的中间体，被广泛应用于农药、医药、染料等领域。5-氟-2-硝基苯甲醚是一种有机物质，可用作奥斯替尼中间体和医药中间体，主要用于实验室有机合成中和化工医药研发过程中。以下是有关5-氟-2-硝基苯甲醚性质、用途、制法和安全信息的介绍。

性质

外观：5-氟-2-硝基苯甲醚是白色结晶固体。

溶解性：它在水中的溶解度较低，而在有机溶剂中溶解性较好。

用途

5-氟-2-硝基苯甲醚可用于有机合成反应中的起始原料。

制法

目前，5-氟-2-硝基苯甲醚的主要制备方法是通过苯甲醚与五氟化锡或二氟化锡反应，然后与硝酸反应得到所需产物。5-氟-2-硝基苯甲醚的合成反应式如下图所示[1]：

图1 5-氟-2-硝基苯甲醚的合成反应式

实验操作：

本发明公开了一种5-氟-2-硝基苯甲醚的合成方法，包括：步骤1，利用3-溴-4-氟硝基苯和联硼酸频哪醇酯发生偶联反应，生成2-氟-5-硝基苯硼酸频哪醇酯；步骤2，利用2-氟-5-硝基苯硼酸频哪醇酯和高碘酸钠发生氧化水解反应，生成2-氟-5-硝基苯硼酸；步骤3，利用2-氟-5-硝基苯硼酸和双氧水发生氧化反应，生成3-氟-6-硝基苯酚；步骤4，利用3-氟-6-硝基苯酚和硫酸二甲酯发生甲基化反应，得到5-氟-2-硝基苯甲醚。本发明5-氟-2-硝基苯甲醚的合成方法，不但提供了一种在芳香环上引入羟基的新思路，而且产品具有较高的纯度和收率；此外，各步骤属于操作常规，所用设备常规，且原料便宜易得，适合工业化扩大生产。

安全信息

5-氟-2-硝基苯甲醚具有一定的毒性，应避免接触皮肤、眼睛和呼吸道，避免吸入其粉尘或气体。在使用或处理过程中，应佩戴适当的防护设备，如化学护目镜、手套和防护服等。在任何化学试验或应用中，确保操作室通风良好。

参考文献

[1]KOWA COMPANY, LTD.Patent: US2010/48610 A1, 2010 ;