4,6-二氯-2-(丙硫基)-5-氨基嘧啶：一种重要的医药中间体

简介

4,6-二氯-2-(丙硫基)-5-氨基嘧啶，是一种重要的有机化合物，其在化学界以其独特的结构和广泛的应用领域而备受关注。其英文名称为4,6-dichloro-2-(propylthio)-5-pyrimidinamine，也常被简称为4,6-二氯-2-丙硫基-5-氨基嘧啶。该化合物通常以棕黄色固体形式存在，其作为一种重要的有机化合物和医药中间体，在药物合成、实验室研发和化工医药研发等领域发挥着重要作用。随着合成工艺的不断优化和应用领域的不断拓展，该化合物的应用前景将更加广阔[1-2]。

4,6-二氯-2-(丙硫基)-5-氨基嘧啶的性状

用途

4,6-二氯-2-(丙硫基)-5-氨基嘧啶作为一种关键的医药中间体，在药物合成领域发挥着重要作用。它主要用于合成抗凝血药物替卡格雷（Ticagrelor），这是一种由美国阿斯利康公司研发的新型抗凝血药，于2010年获欧盟批准，2011年在美国上市。替卡格雷通过抑制血小板聚集，有效预防心肌梗死、中风等心血管疾病的发生，其疗效显著，已成为临床上的重要药物之一。

作为替卡格雷的中间体，4,6-二氯-2-(丙硫基)-5-氨基嘧啶在药物合成过程中扮演着不可或缺的角色。通过对其结构的精确控制和合成工艺的优化，可以显著提高替卡格雷的产率和纯度，从而保障药品的质量和疗效。此外，4,6-二氯-2-(丙硫基)-5-氨基嘧啶还广泛应用于实验室研发和化工医药研发过程中，作为有机合成的重要原料和试剂，为科学家们探索新药物、新材料提供了有力支持[1-4]。

研究进展

合成工艺的优化：传统的合成方法存在成本高、操作复杂、环境污染等问题。例如，传统工艺中常使用硫代巴比妥酸为原料，经过烷基化、硝化、氯代和还原等多步反应制得目标产物。这一过程中，不仅需要使用高成本的碘丙烷进行烷基化，还需要面对硝化反应的安全风险和氯代反应中的环境污染问题。

应用领域的拓展：除了作为替卡格雷的中间体外，4,6-二氯-2-(丙硫基)-5-氨基嘧啶在其他领域也展现出广阔的应用前景。例如，在农药领域，该化合物或其衍生物可能具有优异的杀虫、杀菌或除草活性，为农业生产提供新的解决方案。此外，在材料科学领域，该化合物还可能作为功能材料的前体，用于制备具有特殊性能的高分子材料或复合材料[2-4]。

参考文献

[1]王庆鹏,骆献丽,陈晓英,等.LC-MS/MS法检测替格瑞洛原料药中4,6-二氯-2-(丙硫基)-5-氨基嘧啶和5-硝基-2-(丙硫基)嘧啶-4,6-二醇[J].药物分析杂志, 2022.

[2]陈欢生,陈宇.一种合成4,6-二氯-2-(丙硫基)-5-氨基嘧啶的方法[2024-07-30].

[3]吴倩倩,贾侃彦,熊攀,等.2-丙硫基-4,6-二氯-5-氨基嘧啶的合成[J].中国医药工业杂志, 2013, 44(6):3.

[4]王军政,吴文雷,张建林,等.一种2-丙硫基-4,6-二氯-5-氨基嘧啶的制备方法.2014[2024-07-30].