达比加群的药理活性及用途

简介

达比加群（Dabigatran），商品名为Pradaxa，是一种新型的口服抗凝药物，属于直接凝血酶抑制剂（DTI）类别。自问世以来，达比加群因其独特的药理机制和显著的临床疗效，在抗凝治疗领域占据了重要地位。该药物由小分子前体药物达比加群酯在体内转化而来，通过抑制凝血酶的活性，有效预防和治疗血栓栓塞性疾病[1-2]。

达比加群的性状

药理活性

达比加群的药理活性主要体现在其对凝血酶的直接抑制作用上。凝血酶是凝血级联反应中的关键酶，能够将纤维蛋白原转化为纤维蛋白，进而形成血栓。达比加群通过特异性地与凝血酶结合，阻止其催化纤维蛋白原转化为纤维蛋白的过程，从而抑制血栓的形成和发展。

直接抑制：达比加群与凝血酶的活性位点结合后，能够迅速且不可逆地抑制其催化活性，这种直接抑制作用是其药理活性的核心。

高效性：相比传统抗凝药物，达比加群具有更高的生物利用度和更快的起效时间。在口服后，达比加群酯在肝脏内迅速转化为有活性的达比加群，并在2～3小时内达到最大的抗凝效果。

固定剂量使用：达比加群通常按固定剂量使用，无需进行频繁的凝血功能监测，提高了患者的用药便利性和依从性[2-4]。

用途

房颤患者的卒中预防：房颤是一种常见的心律失常，容易导致心房内血栓形成，进而增加卒中的风险。达比加群通过其抗凝作用，有效预防房颤患者发生卒中，显著降低了患者的致残率和致死率。对于存在危险因素的房颤患者，如既往有卒中或TIA发作、心力衰竭、高龄、糖尿病、高血压、冠心病等，达比加群都是重要的治疗选择。

深静脉血栓形成（VTE）的治疗和预防：VTE是一种常见的血栓栓塞性疾病，包括深静脉血栓形成和肺栓塞等。达比加群可用于治疗VTE，并在胃肠外抗凝后作为维持治疗。对于接受髋关节或膝关节置换术的患者，达比加群也被广泛用于预防VTE的发生[2-4]。

参考文献

[1]宫平,贾薇.新型口服抗凝血药物达比加群酯[J].世界临床药物, 2008, 29(9):5.

[2]田国祥,魏万林,张灵.后华法林时代口服抗凝新秀:达比加群、利伐沙班、阿哌沙班[J].中国循证心血管医学杂志, 2011, 3(5):4.

[3]张小斌,杨振环.达比加群的酯衍生物:200910211164[P][2024-07-28].

[4]何维杰.达比加群酯的合成工艺研究[D].华东师范大学,2014.