盐酸丙帕他莫，化学名4-乙酰氨基苯酚二乙氨基醋酸酯盐酸盐，是近年来由布迈施贵宝(USPA)公司所开发的一种对乙酰氨基酚的衍生物药物，可以供给肌肉或者静脉给药，在血液中通过血浆酶的作用迅速水解为对乙酰氨基酚，从而克服了由于对乙酰氨基酚的不稳定性而带来的给药困难，及其它给药方式带来的毒副作用，可以取代赖氨酸乙酰水杨酸(赖氨匹林)。临床主要用于疼痛的对症治疗，尤其是外科手术后疼痛及癌症疼痛。盐酸丙帕他莫作为可供注射用的对乙酰氨基酚制剂，解决了对乙酰氨基酚的不溶性难题。从2000年开始，该药已被《英国药典》和《欧洲药典》连续载入，国内2005年批准其原料一生产和上市。
制备方法
一种盐酸丙帕他莫的制备方法，包括步骤：
1)酰化反应合成4-乙酰氨基苯酚氯乙酸酯：向对乙酰氨基酚的溶液中滴加氯乙酰氯，以碳酸钾为催化剂进行反应；
2)氨化反应合成丙帕他莫：向步骤1)的反应混合物中加入碘化钾，然后滴加二乙胺进行反应；
3)合成盐酸丙帕他莫：把步骤2)的反应混合物分离，取液相的丙帕他莫产物，溶于无水乙醇，加入氯化氢乙醇溶液，并控制反应混合物pH值3～6；
4)提纯：步骤3)反应后的反应混合物固液分离，取固体产物。
本发明通过一锅烩的方法，酰化与氨化使用同一溶剂，避免了酰化反应后的繁琐的处理步骤及物料流失，提高了产品收率；温度控制上选用了较易控制的室温反应，降低了由于温度过高而带来的副产物多的缺点，同时也使得操作起来更加简单，降低了能源消耗及产品成本；成盐反应阶段采用直接加入盐酸乙醇，操作简便易控。
参考文献
CN102786431A
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