马来酸茚达特罗(Indacaterol Maleate)是由瑞士诺华公司开发的一种支气管扩张药物,属于新型超长效β2受体激动剂,于2011年7月1日获美国FDA批准上市,其商品名为Arcapta。也是首个也是目前唯一获得美国SFDA批准用于稳定期成人慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者维持治疗的长效吸入β2受体激动剂(LABA)。
功效
马来酸茚达特罗为支气管舒张剂,属于长效吸入β2-肾上腺素能受体激动剂(LABA)类,适用于成人慢性阻塞性肺病(COPD)患者的维持治疗。具有5分钟起效、持续24小时的特点。
制备工艺
马来酸茚达特罗制备工艺,包括步骤:将化合物2和化合物3在二甲亚砜溶剂存在下开环反应得到化合物4,化合物4与有机酸HA在第二溶剂成盐,得到化合物4·HA盐后,通过结晶析出,然后将化合物4·HA盐先通过在催化剂存在下催化氢化去苄基化后,再与马来酸成盐得到马来酸茚达特罗,
其中,HA选自对甲氧基苯甲酸。
参考文献
CN105693603B
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