马来酸茚达特罗的药理性质

马来酸茚达特罗，英文名为Indacaterol Maleate，是一种支气管舒张剂，它属于长效吸入β2受体激动剂(LABA)类活性分子，适用于成人慢性阻塞性肺疾病（COPD）患者的维持治疗。马来酸茚达特罗具有5分钟起效、持续24小时的特点，2009年以来已在全球70多个国家和地区上市，2012年6月经国家药监局批准在华上市，是国内首个获批用于治疗COPD的LABA类单一制剂。

图1 马来酸茚达特罗的药品图

基本介绍

马来酸茚达特罗是一种长效的β2-肾上腺素受体激动剂，吸入该物质后其在肺内局部发挥支气管扩张剂的作用。该物质的商品名为马来酸茚达特罗吸入粉雾剂，它是一种供吸入用的硬胶囊，内容物为白色或类白色粉末。临床研究数据显示，与沙美特罗（LABA类早期药物）相比，马来酸茚达特罗可显著改善中、重度COPD患者的主要临床评价指标同时其安全性和耐受性良好。与噻托溴胺（LAMA类药物）相比，该药物在患者肺功能改善方面疗效相当，在缓解呼吸困难和改善生活质量方面显著优于噻托溴铵。[1]

适应症

马来酸茚达特罗适用于成人慢性阻塞性肺疾病（COPD）患者的维持治疗。

用法用量

马来酸茚达特罗的不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用或遵医嘱。针对于马来酸茚达特罗吸入粉雾剂，它的推荐剂量为每次使用比斯海乐药粉吸入器吸入一粒150μg胶囊的内容物，每日一次。如果漏用一次药物，下次仍应在次日相同时间用药。该药物的用法，它仅可用于吸入给药并且只能使用比斯海乐（药粉吸入器）吸入本品。[1]

药代动力学

马来酸茚达特罗的主要成分茚达特罗是一种有R-构型的手性分子，该药品单剂或多剂吸入给药后，达到血清峰浓度的中位时间大约为15分钟。茚达特罗的全身暴露量随剂量（150µg到600µg）成比例增加。吸入一剂后，茚达特罗绝对生物利用度平均为43%至45%。全身暴露量来自肺和肠道的吸收；约75%的全身暴露量来自肺脏吸收而其余25%来自肠道吸收。[1]

不良反应

使用推荐剂量马来酸茚达特罗时最常见的不良反应包括鼻咽炎（14.3%）、上呼吸道感染（14.2%）、咳嗽（8.2%）、头痛（3.7%）以及肌肉痉挛（3.5%）。大多数不良反应为轻度或中度，不良反应发生率随治疗继续而降低。

药物相互作用

马来酸茚达特罗与其它拟交感神经药物（单剂或复方制剂的成分）合用时，可能会使本品的不良反应增加。本品不应该与其它长效β2-肾上腺素受体激动剂或含有长效β2-肾上腺素受体激动剂的药品合用。除非有迫切需求，马来酸茚达特罗不应该与β-肾上腺素受体抑制剂（包括滴眼剂）合用，需要时应该首选心脏选择性的β-肾上腺素受体抑制剂但亦应慎用。该药物分子与甲基黄嘌呤衍生物、类固醇、或非保钾利尿剂合用可能会增强潜在的低血钾效应。马来酸茚达特罗与其他β2-肾上腺素受体激动剂一样，应该极其谨慎地用于正在服用单胺氧化酶抑制剂、三环类抗抑郁药或其他已知能够延长QTc间期的药物的患者，因为这些药物可能增强肾上腺素受体激动剂对心血管系统的效应。[1]

使用说明

使用马来酸茚达特罗时应该注意未使用长期哮喘控制药物的哮喘患者禁用所有的长效β2-肾上腺素受体激动剂，它不适用于哮喘的治疗。对茚达特罗或其它辅料有过敏史的患者禁用。

参考文献

[1] 马来酸茚达特罗的使用说明书.