枸橼酸阿尔维林

枸橼酸阿尔维林是人工合成的罂粟碱衍生物，1996年在西方国家上市，它直接作用于平滑肌，可选择性的作用于胃肠道、子宫和生殖泌尿器官的平滑肌，具有解痉作用。

制备方法

本发明的目的在于提供一种新的枸橼酸阿尔维林的制备方法。

为了克服专利CN101838205A存在的问题，经过试验研究发现：以3-苯基卤代丙烷和盐酸乙胺为起始原料，在碱性体系中进行“一锅反应”生成二苯丙基乙胺，有机层经简单处理后直接与枸橼酸作用制得枸橼酸阿尔维林。本发明克服了专利CN101838205A分步制备二苯丙基乙胺的不足，一步制得了该中间体；同时避免了原专利中的高真空蒸馏操作，简化了工艺过程；另外，本发明使用乙胺盐酸盐代替原专利中的乙胺溶液，降低了操作过程中的危险性。因此同以往技术相比，本发明反应条件温和，操作简单、安全，收率高。

采用以下技术方案来实现本发明的目的：以价廉易得的3-苯基氯丙烷(3-苯基卤代丙烷)为起始原料，将3-苯基卤代丙烷与盐酸乙胺在碱性体系中进行“一锅反应”生成二苯丙基乙胺，有机层经简单处理后不经高真空蒸馏直接与枸橼酸作用制得枸橼酸阿尔维林，其化学反应过程如下：

与现有技术相比，本发明反应条件温和，操作过程简便，安全，为一条比较经济实用的工艺路线。

参考文献

CN103508898B