艾普拉唑的功效与用法用量

艾普拉唑为白色或类白色疏松块状物或粉末，是首个由我国制药企业自主研发上市的质子泵抑制剂，属于一类新药，在消化系统尤其是溃疡治疗领域占据重要地位。其具有抑制胃酸活性强、起效快、个体差异小及作用时间长等特点。

功效

艾普拉唑可用于消化性溃疡出血。

用法用量

静脉滴注：起始剂量20mg，后续每次10mg，每日一次,连续3天。疗程结束后，可根据情况改为口服治疗。

副作用

艾普拉唑可引起腹泻、口干、头痛头晕、肝功能检测指标谷丙转氨酶和谷草转氨酶异常升高、皮疹等，上述不良反应一般为轻中度，可自行恢复，若持续存在应寻求医师的帮助。

老年患者长期用药，有骨折风险，要定期到医院随访，监测血镁水平。

禁忌

对艾普拉唑及其它苯并咪唑类化合物过敏者禁用。对本品中任何其他成分过敏者禁用。

合成方法

一种艾普拉唑钠的合成方法，其特征在于包括下述步骤：

1)将5-(1H-吡咯-1-基)-2-[(4-甲氧基-3-甲基)-2-吡啶基]-甲硫基-1H-苯并咪唑溶于一定比例的水和有机溶剂的混合溶剂，加入适量碱，在低温条件下缓慢加入次氯酸钠溶液，氧化至终点，浓缩干；

2)将反应浓缩干后得的产物，溶于有机溶剂，加入无机碱或镁盐，成盐；

3)将步骤2)所得中间体溶于水或有机溶剂、或水和有机溶剂的混合溶剂中，使用酸调节pH至中性，制得艾普拉唑；

4)将艾普拉唑与含钠化合物在含水溶剂中反应，制备得到艾普拉唑钠。

本发明收率达52％，且反应过程容易控制，所得产品纯度高，保证了药物临床使用的安全性。

参考文献

CN106045978A