贝达喹啉富马酸盐的医疗用途

背景及概述

贝达喹啉富马酸盐以Sirturo的品牌销售，是种用于治疗活动性结核病的药物。特别是它会与其他药物一起用于治疗多重抗药性结核病（MDR-TB）。透过口服方式给药。

图1 贝达喹啉富马酸盐性状图

副作用

贝达喹啉富马酸盐用药后常见的副作用有恶心、关节痛、头痛和胸痛。严重的副作用则有药物诱发QT间期延长、肝功能障碍和升高死亡风险。虽然尚未发现个体于怀孕期间使用会对胎儿造成危害，但也并未进行过充分研究。它是种二芳基喹啉抗分枝杆菌类药物。作用是阻断结核杆菌制造三磷酸腺苷（ATP）的能力[1]。

医疗用途

贝达喹啉富马酸盐于2012年12月获得美国食品药物管理局（FDA）快速核准，限用于治疗多重抗药性结核病，及广泛耐药结核。截至2013年，世界卫生组织（WHO）和美国疾病管制与预防中心（CDC）均建议（暂时性）于遭遇多重抗药性结核病难以传统药物治疗时，可改用贝达喹啉富马酸盐。

临床试验

贝达喹啉富马酸盐已在IIb期临床试验中进行治疗多重抗药性结核病的研究，而III期研究目前正在进行中。它已被证明可提高痰涂片检验阳性多重抗药性结核病的治愈率，但也有人担心使用后死亡率会增高。也有小型研究，将其作为非结核分枝杆菌感染的挽救治疗用途进行检验。它是实验性BPaMZ联合治疗（贝达喹啉 + 普托马尼 + 莫西沙星 + 吡嗪酰胺）其中之一成分。

药物交互作用

贝达喹啉富马酸盐不应与其他会强效诱导或抑制CYP3A4（细胞色素P450 3A4酶，主要存在于肝脏和小肠）的药物共同给药。与利福平（强效CYP3A4诱导剂）共同给药，会导致AUC降低52%，把身体对药物的暴露及抗菌作用降低。与酮康唑（一种强效CYP3A4抑制剂）共同给药会导致AUC增加22%，可能会升高不良反应的发生率。

参考文献

[1]Bedaquiline (Sirturo) Use During Pregnancy. www.drugs.com. [2016-12-10].