洛伐他汀的功效与副作用

洛伐他汀为一种全合成的新型羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂，是目前最为有效的调血脂药物之一。

药理毒理

洛伐他汀在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二醯辅酶A还原酶，使胆固醇的合成减少，也使低密度脂蛋白受体合成增加，主要作用部位在肝脏，结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低，由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。本品还降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。在小鼠，给3-4倍人用剂量可以致癌，但在人类大规模长期临床试验中未见肿瘤发生增加。已有的研究未发现本品有致突变作用。

用法用量

口服剂量为20mg/日，晚餐时顿服。调整剂量需间隔4周以上，最大量80mg/日，每日-2次，早晚餐服。使用免疫抑制剂的患者，最大量为20mg/日，总胆固醇和LDL胆固醇降至140mg/dl和75mg/dl以下时可减量。

肝毒性

洛伐他汀引致的血清转氨酶水平升高通常是轻微的、无症状的和暂时性的。在前瞻性监测大规模研究概述分析中，3%至5%的患者出现正常血清丙氨酸转氨酶水平升高；0.4%患者的血清丙氨酸转氨酶水平升高到正常值上限3倍以上；在安慰剂组，该比例为0.1%。血清丙氨酸转氨酶水平升高通常与高剂量服用有关，血清丙氨酸转氨酶水平升高到正常值上限3倍以上的患者中，每日剂量为20 mg有0.1%；每日剂量为40mg的有0.9%；而每日剂量为80 mg的有1.5%。

多数血清丙氨酸转氨酶水平升高为自限性的，无需调整剂量。但是，若血清丙氨酸转氨酶水平升高到10倍以上或是持续升高到5倍以上的，建议停止用药。洛伐他汀还可能导致临床症状明显的肝损伤，但不常见。肝损伤的潜伏期从数周到数年不等。肝损伤的类型一般为胆汁淤积性，有时也可能是肝细胞性。皮疹、发热和嗜酸性粒细胞增多症并不常见，自身免疫症状也不常出现。

副作用

洛伐他汀(Lovastatin)的常见副作用包括：肌肉疼痛、肌肉无力、肩部疼痛。较罕见副作用包括：增加糖尿病风险、认知障碍、横纹肌溶解症。