氨基丙二酸二乙酯盐酸盐

氨基丙二酸二乙酯盐酸盐可用作医药中间体，用于合成嘧啶类杂环化合物，也用于合成流感药法匹拉韦的中间体。随着氨基酸和多肽产业的发展，其需求量逐年递增，但是由于受技术水平限制，该产品生产一直不能满足需求，仅我国需求缺口就达近千吨。

制备方法

一种氨基丙二酸二乙酯盐酸盐的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

第一步：丙二酸二乙酯在乙酸中，用亚硝酸水溶液亚硝化得肟基丙二酸二乙酯；

第二步：肟基丙二酸二乙酯在醇类溶剂中用含镍三元催化剂进行催化加氢反应得氨基丙二酸二乙酯；

第三步：氢化液滤除催化剂后，冷却下用氯化氢乙醇成盐，脱溶后用丙酮析晶得氨基丙二酸二乙酯盐酸盐。

本发明提出了由丙二酸二乙酯制备乙酰氨基丙二酸二乙酯的亚硝化、还原、酰化相结合的新工艺，将产品收率从70％提高到85％以上，简化了工艺步骤，提高了产品收率，大大降低了生产成本，并通过减少原辅材料用量和避免使用溶剂而直接分离，减少了“三废”的产生。还原和酰化反应在同一个反应器内连续完成，不需要分离和转移，还原工艺可以采用大宗原料锌粉为还原剂，也可以采用镍催化加氢或钯碳催化加氢还原，产品综合收率达到85％以上。

参考文献

CN1876621A