氨基丙二酸二乙酯盐酸盐的应用转化

氨基丙二酸二乙酯盐酸盐，英文名为Diethyl aminomalonate hydrochloride，常温常压下为白色或者灰白色固体，可溶于水。氨基丙二酸二乙酯盐酸盐是氨基酸类衍生物，可用作有机合成和医药化学中间体，可用于生物活性分子，抗癌药物分子的合成。

应用转化

图1 氨基丙二酸二乙酯盐酸盐的应用转化

在一个干燥的反应烧瓶中，将碳酸氢钠的饱和水溶液（100毫升）和氨基丙二酸二乙酯盐酸盐（10.0克；47.3毫摩尔）加入二氯甲烷（100毫升）中，所得的反应混合物在室温下搅拌反应若干个小时。反应结束后，水层部分用二氯甲烷萃取，分离出有机相并用盐水洗涤。有机相通过无水硫酸镁干燥，然后过滤除去干燥剂固体，所得的滤液在减压下除去溶剂即可得到无色油状物的丙二酸二乙酯（8.16克；46.6毫摩尔；产率99%）。[1]

图2 氨基丙二酸二乙酯盐酸盐的应用转化

在一个配备有顶置搅拌器的5L 的四颈圆底烧瓶中加入市售的氨基丙二酸二乙酯盐酸盐（338克，1.596摩尔），然后从冰箱中取出溶解在甲醇中的7N氨水（2L），并分批次在冷却的情况下加入。需要注意的是反应体系中所有的进气口都用塑料盖密封，搅拌反应1小时后，反应混合物变成了透明的黄色，然后将烧瓶排气一次，再将反应混合物搅拌过夜，慢慢地可以在反应体系中观察到有沉淀析出，通过过滤将沉淀分离出来，然后用无水甲醇(500mL)洗涤固体沉淀，所得的浅黄色的粉末在真空中干燥过夜，即可得到目标产物分子2-氨基丙二酰胺（170克，1.45摩尔，91%的产量）。[2]

储存条件

氨基丙二酸二乙酯盐酸盐是一种盐酸盐，具有一定的吸湿性并且会发生潮解，为防止其变质，氨基丙二酸二乙酯盐酸盐需要密封保存在低温（2-8度冰箱）且干燥的环境里，是保存在惰性气体氛围下。

参考文献

[1] Kato, Nobuo et al PCT Int. Appl., 2009035168, 19 Mar 2009

[2] Dixon, Julie et al PCT Int. Appl., 2007064883, 07 Jun 2007