苯丙氨酯是一种作用于中枢的骨骼肌松弛剂,具有额外的镇静和抗惊厥作用。过量使用类似于巴比妥类药物。其作用机制可能与甲丙氨酯相似。苯丙氨酯已作为抗焦虑药用于人类,有时仍用做全身麻醉和治疗肌肉抽筋和痉挛。苯丙氨酯仍在一些欧洲国家使用,但已普遍被更新的药物所取代。苯丙氨酯通过氨基甲酸酯基团的氧化降解和苯环的邻位羟基化而代谢,并通过肾脏从尿液中排出。
药理作用
苯丙氨酯为镇静药。作用于中枢神经系统下脑干部,能抑制多突触反射,阻断来自异常兴奋肌肉的神经传导,产生肌肉松弛作用。也作用于大脑皮层高位中枢,具有较弱的安定作用。
适应症
苯丙氨酯用于一般焦虑及肌肉痉挛、肌肉强直等肌肉异常紧张引起的疼痛。
药代动力学
口服吸收快,口服2.4~3.2g后48小时内7%原形由尿排出,76%以代谢产物排出,其中76%为马尿酸。
用法用量
成人常用量:口服一次0.2~0. 4g,每日3次。抗焦虑,每次0. 4~0.8 g,每日3次。易饭后服用。
副作用
偶有嗜睡、头晕、全身乏力、行走不稳、恶心、胃胀、腹痛、胃不适感及胃部钝痛。
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