盐酸格拉司琼的作用与含量测定

盐酸格拉司琼为白色或类白色结晶性粉末；无臭。其在水中易溶，在甲醇中略溶，在乙醇中微溶；在0.1mol/L盐酸溶液中略溶。

作用

盐酸格拉司琼，英文名称：Granisetron Hydrochloride，为强效高选择性外周和中枢神经系统5-HT3受体拮抗剂，通过对上端及肠腹部向心神经纤维和孤束核或呕吐化学感受区的5-HT3受体的阻断作用，抑制抗肿瘤药物和放疗引起的恶心和呕吐。

特点

盐酸格拉司琼与传统抗呕吐药相比具有以下两个特点：

（1）疗效高、止吐效果好；（2）副作用更小。主要是由于本品与5-HT3受体亲和力是与其他受体（如多巴胺）等亲和力的4000-40000倍。

含量测定

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

色谱条件与系统适用性试验 用氰基硅烷键合硅胶为填充剂；以含0.25%（ml/ml）三乙胺的0.05mol/L醋酸钠溶液（用冰醋酸调节pH值至6.0）-甲醇（50：50）为流动相；检测波长为302nm。理论板数按格拉司琼峰计算不低于2000。取本品适量，加溶剂（取磷酸0.16ml加水至80ml，加乙腈20ml，混匀，加己胺0.1ml，用三乙胺调pH值至7.5）溶解并稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液，取适量，置试管中，密塞，在强光下照射4小时，作为系统适用性溶液，取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图，格拉司琼峰前应产生明显的光降解产物峰，格拉司琼峰与光降解产物峰的分离度应符合要求。 

测定法 取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液，作为供试品溶液，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取盐酸格拉司琼对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。