靛玉红的生物活性

背景技术

靛玉红(indirubin)属于双吲哚类生物碱是青黛、板蓝根和大青叶的主要活性成分。上世纪70年代我国科研工作者从治疗慢性粒细胞白血病的中药复方“当归芦荟丸”中分离提取出靛玉红，并成功在临床上用于治疗慢性粒细胞白血病，有效治愈率72.7％。但是靛玉红从自然资源来源有限，本课题组用仿生合成的策略解决了靛玉红的来源。可是靛玉红的溶解度很低限制了其在临床上应用。

靛玉红，是靛蓝植物中的天然产物，也是中药当归龙荟丸的有效成分，已被用于治疗慢性粒细胞白血病（CML）。此前的研究显示，靛玉红衍生物可以减缓小鼠胶质母细胞瘤的生长，但背后的具体机制还不清楚。此外，靛玉红及其衍生物的生物利用度较差，将其有效递送到肿瘤中还存在挑战。

生物活性

靛玉红是一种多靶点抑制剂，在中国古代用于治疗慢性粒细胞性白血病，现代药理学研究表明靛玉红具有神经保护作用。

靛玉红是细胞周期蛋白依赖性激酶（CDKs）和糖原合成酶激酶-3（GSK-3）的双重抑制剂，这两类酶是肿瘤和神经退行性疾病中的关键靶点。

靛玉红为吲哚类化合物，存在于菘蓝、多种腹足纲软体动物、健康和患病人群的尿液，以及各种野生型或重组细菌中。

靛玉红及其类似物已被作为CDKs和GSK-3的抑制剂。该特性归因于靛玉红是CDKs和GSK-3的ATP竞争性蛋白激酶抑制剂。