靛玉红的生物活性与作用

靛玉红化学名称是2，2’-联亚吲哚-3，3’-二酮，是我国医学科学家在七十年代中期发现的具有新型结构的抗肿瘤新药，是从青黛中分离出来的具有抗白血病活性的新型结构的抗癌药物、它对人体的免疫系统无抑制作用。

独特的作用机制

当归芦荟丸、靛玉红以及合成的靛玉红类似物——异靛甲治疗CML的疗效与化疗药白消安无明显差异，但不良反应与白消安不同，无骨髓抑制，也不引起脱发。大量的动物实验结果显示，即使长期口服大剂量靛玉红，也未发现对骨髓和免疫系统有明显抑制。

靛玉红治疗CML的疗效及其作用特点，引起了国内外学者的关注，对其作用机制进行了多方面探讨。具有突破性的进展是1999年5月《自然》杂志的一篇报道，Hoessel等根据中国应用靛玉红治疗CML的临床和实验研究，合成了3种靛玉红衍生物，发现其对5种细胞周期蛋白依赖激酶（CDK）有明显抑制作用，是CDK有效的抑制剂。

对人白血病和其他肿瘤细胞的抗增殖活性实验显示，除一种腺癌细胞系不敏感外，余者增殖抑制率均升高。经敏感细胞表型分析，证明细胞被阻滞于G2/M或G1/S期，致增殖抑制。进一步对CDK2与靛玉红复合体的晶体结构进行分析，证明靛玉红是通过竞争性结合激酶催化亚单位ATP发挥抑制作用。这一成果不仅为肿瘤治疗开创了非破坏细胞DNA的另一新的途径，而且为调控与人类疾病有关激酶提供了一类新的药物。

广泛的生物活性

大量的文献资料表明，靛玉红及其衍生物的作用，除能抑制CDK外，对糖原合成酶激酶-3β、信号传导和转录激活因子-3、Jak-STAT信号途径等，都有明显抑制或调节作用。这些激酶和信号途径是治疗许多疾病的靶点。

靛玉红对白血病和肿瘤的作用。CML是靛玉红和异靛甲治疗有效的首种疾病，其疗效机制已证明与抑制CML特有的染色体易位产生的BCR-ABL酪氨酸激酶蛋白有关。此外，还发现5-氟靛玉红对急性髓系白血病细胞以及6-溴靛玉红-3-肟对恶性B细胞、T细胞也有明显抑制作用。体内外实验证明靛玉红及其衍生物有明显抑制作用的肿瘤有：乳腺癌、胰腺癌、肺癌、肾癌、唾液腺癌、鼻咽癌、前列腺癌、神经母细胞瘤、黑色素瘤等；此外，对肿瘤转移和多药耐药也有抑制作用。

靛玉红对病毒性疾病的作用。靛玉红-3-单肟在体内外对艾滋病病毒（HIV-1），特别对耐药的HIV-1都有明显抑制作用，而无不良反应。靛玉红衍生物对禽流感A病毒（H5N1）感染有强效的抗炎症和抗病毒作用。

靛玉红衍生物对与老年痴呆症发病有关的糖原合成酶激酶-3β有强效抑制作用；靛玉红-3-单肟可减少淀粉样小体β25-35引起的神经原细胞的凋亡。

靛玉红给再生医学带来新的曙光。6-溴靛玉红-3-肟能激活Wnt信号维持人和小鼠胚胎干细胞不分化表型。德国学者发现靛玉红类似物具有激活干细胞基因的作用，可诱导人成体细胞产生多能干细胞。

上述研究成果目前尚处于实验研究阶段，一旦成功应用于临床，将为人类健康带来福音。