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3-(氰基亚甲基)氮杂环丁烷-1-甲酸叔丁酯应用及制备

发布日期:2024/6/5 9:58:36

背景及概述

3-(氰基亚甲基)氮杂环丁烷-1-甲酸叔丁酯是一种有机化合物。它的结构中含有一个取代的丁烷环和一个氰基亚甲基氮杂环,以及一个受保护的氨基基团(Boc基团),是一种合成药物的重要原料,可被用来合成诸多药物。

性质

3-(氰基亚甲基)氮杂环丁烷-1-甲酸叔丁酯是固体,并具有特征性的吸湿性。它的溶解性较差,主要可溶于有机溶剂如二甲基甲酰胺(DMF)和二氯甲烷。

用途

3-(氰基亚甲基)氮杂环丁烷-1-甲酸叔丁酯是一种重要的有机合成中间体。其中的Boc保护基可以通过化学反应去除,以获得游离的氨基基团。该化合物常用于合成具有氨基功能的有机分子。3-(氰基亚甲基)氮杂环丁烷-1-甲酸叔丁酯有着优异的结构稳定性、特殊的芳香性及高反应活性等优点,近年来越来越多地被应用于生色团的构建中。

制法

3-(氰基亚甲基)氮杂环丁烷-1-甲酸叔丁酯的制备方法通常是通过在反应中加入氰甲基磷酸二乙酯和1-Boc-3-氮杂环丁酮的反应生成。具体来说,首先将氰基亚醇与氨基环丁烷的反应生成亚胺中间体,然后将该中间体用酸处理得到目标产物[1]。

图1 3-(氰基亚甲基)氮杂环丁烷-1-甲酸叔丁酯的合成反应式.png

图1 3-(氰基亚甲基)氮杂环丁烷-1-甲酸叔丁酯的合成反应式

安全信息

3-(氰基亚甲基)氮杂环丁烷-1-甲酸叔丁酯在正常使用条件下一般具有低毒性。但它是有机合成反应中的化学品,应采取适当的实验室安全措施来处理该化合物,如佩戴适当的防护装备(如手套、护目镜和实验室外套),避免接触皮肤和眼睛,避免吸入其粉尘或产生的气体。应妥善保存和处置该物质,避免与氧化剂和强酸发生反应。在使用该化合物时,应参考相关的安全数据表和操作手册,以确保安全使用。

参考文献

[1]INCYTE CORPORATION Patent: US2009/233903 A1, 2009 ;

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