合成天然产物的中间体——3-丁炔-1-醇

化学反应

3-丁炔-1-醇和4-氟碘苯在三乙胺存在下、碘化亚铜和二氯化二(三苯基膦)钯催化下反应，可以得到4-(4-氟苯基)-3-丁炔-1-醇。

应用

3-丁炔-l-醇是重要的有机化工中间体，广泛应用于医药、农药、化妆品等工业。目前3-丁炔-l-醇市场需求量日益增大，主要应用于非索非那定和利扎曲普坦等药物的合成。

合成方法

3-丁炔-1-醇的合成方法，其特征在于包括以下步骤：

a、在5000L格氏化釜中投入800-1200质量份的氯丁烷，加入200-300质量份的镁屑和1-5质量份的溴乙烷，加热至60℃引发反应，往里面通250-300质量份的乙炔气体，得到产物单边乙炔氯化镁；

b、在5000L滴加釜中投入2000-3000L的四氢呋喃和400-500质量份的环氧乙烷，在0-10℃的温度下缓慢将环氧乙烷的四氢呋喃溶液滴加到上述产物单边乙炔氯化镁试剂中；

c、滴加完毕保温反应2个小时后，温度升到20-25℃之间，加水淬灭反应，反应液进入精馏塔，回收四氢呋喃，得到目标产物。

本发明的优点是：收率高，条件温和，安全可靠，适合工业化生产，原料便宜易得，有利于控制生产成本。

参考文献

CN102320927A