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活性孕激素——四烯雌酮

发布日期:2024/5/27 11:53:49

#原料药

四烯雌酮,也叫烯丙孕素,商品名Regu-Mate,是一种口服型活性孕激素,可用于治疗发情期动物。其效果可靠,不良反应低,耐受性好,已成为动物市场比较好的兽药。

四烯雌酮

性质

四烯雌酮是一种白色结晶固体,它具有类似于其他雌激素的生物活性,可与雌激素受体结合并产生类似雌激素的作用。

用途

四烯雌酮主要用于动物避孕药,比如可用于海豚避孕,猪等家禽的避孕。

合成方法

一种四烯雌酮的合成方法,其特征在于,合成式如下所示,

所述化合物M为雌甾-4,9,11-三烯-3,17-二酮;

合成步骤为,

(1)在醇中,于0-25℃条件下加入酸A和化合物M,升至30-90℃反应5-24小时后降至室温,并蒸出溶剂;

(2)加入四氢呋喃,于-10-10℃加入上述所得产物,并滴加CH2CHCH2MgX,随后升至25-60℃反应2-5小时,再降温到0℃以下,滴加酸B调pH=1-3,再升温到60℃反应5小时;搅拌使分层,上层用无水硫酸钠干燥,浓缩,再放入5℃以下冷冻;

(3)将上述(2)所得进行重结晶即得到四烯雌酮。

参考文献

CN106946961A

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