异亚丙基替格瑞洛的医药应用

异亚丙基替格瑞洛，常温常压下为白色至浅棕色固体，具有较强的吸湿性，难溶于水但是可溶于强极性有机溶剂例如二甲基亚砜，N,N-二甲基甲酰胺和氯仿。异亚丙基替格瑞洛是一种医药化学中间体，它是药物分子替卡格雷即替格瑞洛的关键合成中间体，在血小板聚集抑制剂的结构修饰与合成中有一定的应用。

图1 异亚丙基替格瑞洛的性状图

化学性质

异亚丙基替格瑞洛的化学结构中含有一个嘧啶骨架，环丙烷单元和活性羟基基团，具有较为丰富的化学转化活性，这使得它在有机合成和药物化学领域具有广泛的应用前景，可以作为重要的中间体或试剂参与多种化学反应。例如异亚丙基替格瑞洛结构中的末端羟基单元可在碱性条件下和氯硅烷，酰氯流类强亲电试剂发生羟基的硅醚化或者酰化反应。值得说明的是该物质对氧化剂较为敏感，其结构中的烷硫基基团，末端羟基单元遇到氧化剂容易发生氧化反应而导致变质。因此它在使用和保存时应该尽量避免和强氧化剂接触以防变质。

医药应用

异亚丙基替格瑞洛主要用作有机合成中间体和医药化学基础原料，在药物分子合成与医药研究领域中都有一定的应用。在医药化学领域中，异亚丙基替格瑞洛是合成药物分子替卡格雷即替格瑞洛的关键合成中间体，替格瑞洛是一种血小板聚集抑制剂，它的临床疗效和安全性已得到血小板抑制和患者后果结局研究及其多项亚组研究的验证和支持。替格瑞洛可用于急性冠脉综合征（不稳定性心绞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死）患者，包括接受药物治疗和经皮冠状动脉介入（PCI）治疗的患者，降低血栓性心血管事件的发生率。[1]

参考文献

[1] 王贺阳,苏晞,沈成兴等. 中国循证心血管医学杂志, 2015, 7(4):4.