羟基氯喹的临床应用研究

背景及概述

羟基氯喹（英语：hydroxychloroquine，缩写：HCQ），称作羟氯奎宁、氢氧奎宁，或长期被简称奎宁（虽然严格而言，两者化学成分并不相同）。羟基氯喹的口服形式为硫酸羟氯喹（hydroxychloroquine sulfate），较为人熟知的商品名为必赖克瘘 (英语：Plaquenil)、疮宁与歼疟。在疟原虫对氯喹仍有疗效的地区，会使用羟基氯喹预防及治疗疟疾。此外，羟基氯喹也用于治疗类风湿性关节炎、红斑性狼疮和缓发性皮肤病变紫质症[1]。

图1 羟基氯喹的化学结构式

使用

羟基氯喹的分类属于抗疟疾药，并在疟疾的治疗中使用多年。羟基氯喹的药代动力学与氯喹类似，能在胃肠道中被快速吸收并在肾脏中排泄。羟基氯喹对红斑狼疮、类风湿性关节炎，以及干燥综合征也有作用。体外羟基氯喹治疗调节性T细胞（Treg）的主要机制为减低皮肤对紫外线的敏感性，稳定溶酶体膜，抑制变性DNA与抗体结合、细胞免疫和补体活性。

治疗

改善全球肾脏病预后组织出版的指南、欧洲风湿病联盟于2012年发布的狼疮性肾炎 (lupus nephritis、LN) 治疗指南，均建议使用羟基氯喹作为LN的基础治疗用药。

2019冠状病毒病疫情的应用

羟基氯喹是否可用于治疗 COVID-19？不建议使用羟氯喹来治疗 2019 冠状病毒病（COVID-19）。此外，羟基氯喹无法避免感染引发 COVID-19 的病毒。FDA 于 2020 年 4 月发出警告称，除入院治疗患者和临床试验患者之外，医疗护理专业人员不得使用羟基氯喹和氯喹来治疗 COVID-19。FDA 收集的数据显示，与未服用这些药物的人相比，服用这些药物的人发生心脏问题的比率更高。FDA 于 2020 年 6 月终止了对紧急使用羟基氯喹和氯喹来治疗 COVID-19 的批准。随着时间的推移，临床试验显示羟基氯喹：

导致部分人群出现严重的心脏问题；无法有效治疗 COVID-19；无法避免感染引发 COVID-19 的病毒。

参考文献

[1]Hydroxychloroquine Sulfate Monograph for Professionals. The American Society of Health-System Pharmacists. 20 March 2020.