乙酰螺旋霉素的抗菌活性与测定方法

乙酰螺旋霉素，英文名为Acetylspiramycin，是一种大内酯类半合成口服抗生素，该物质为单乙酰螺旋霉素Il和Ill、双乙酰螺旋霉素Il和Ill四个组分为主的混合物，它在临床上主要用于治疗呼吸系统感染、脓皮病、猩红热等。[1]

图1 乙酰螺旋霉素的药品图

理化性质

正常情况下乙酰螺旋霉素为白色至微黄色粉末，它可在甲醇、乙醇、丙酮或乙醚中溶解，在水中几乎不溶，在石油醚中不溶。从化学结构的角度来讲，该物质结构中含有多个双键单元和羟基结构，对氧化剂较为敏感，容易在氧化剂的作用下发生双键的氧化反应导致变质。

抗菌活性

乙酰螺旋霉素为螺旋霉素的醋酸酯，口服后去乙酰基而显示较强抗菌作用。乙酰螺旋霉素是一种很强的抑菌剂，仅在很高的浓度时才呈杀菌作用。抗螺旋霉螺旋霉素是从Streptomyces ambofaciens的培养液中获得的一种大环内酯类抗生素，它的抗菌作用机制与红霉素相同，通过与细菌核糖核蛋白体的50S亚单位结合，从而阻碍肽链的延长进而影响细菌蛋白合成而达到抑菌作用。该物质的抗菌活性与螺旋霉素相似，但体外活性比螺旋霉素弱。乙酰螺旋霉素抗菌谱与红霉素近似，但是它的抗菌作用强度不及红霉素，口服生物利用度也比红霉素低，但很多耐红霉素的金黄色葡萄球菌对乙酰螺旋霉素敏感。[1]

测定方法

乙酰螺旋霉素量测定通常采用微生物法，其操作繁琐费时，难以满足生产的需要，根据文献，螺旋霉素在被长232mn处有紫外最大吸收。故采用紫外分光光度测定乙酰螺旋霉素的含量．并对其测定条件进行了考察。与生物法进行对照，结果满意。本法操作简便、快速，可作为药厂对螺旋霉素片剂及其中间质量监测的参考。

参考文献

[1] 唐秋瑾,申玉珍,王维.乙酰螺旋霉素组分研究[J]. 抗生素, 1987:34-37.