甘草酸铵的使用

背景及概述^[1][2]

甘草酸铵，有强甜味，甜度约为蔗糖的200倍，通常可作为食品添加剂中的甜味剂，用于肉类罐头、调味料、糖果、饼干、凉果及饮料等。甘草酸单铵对肝脏在固醇代谢酶有较强的亲和力，从而阻碍皮质醇与醛固酮的灭活，使用后显示明显的皮质激素样效应，如抗炎作用、抗过敏及保护膜结构等作用；无明显皮质激素样副作用。

本品可促进胆色素代谢，减少ALT、AST释放；诱生γ－IFN及白细胞介素Ⅱ，提高NK细胞活性和OKT4/OKT8比值和激活网状内皮系统；抑制肥大细胞释放组织胺；抑制细胞膜磷脂酶A2（PL－A2）和前列腺素E2（PGE2）的形成和肉芽肿性反应；抑制自由基和过氧化脂的产生和形成，降低脯氨羟化酶的活性；调节钙离子通道，保护溶酶体膜及线粒体，减轻细胞的损伤和坏死；促进上皮细胞产生黏多糖。

制备^[2]

由天然物甘草经氨水浸提后，加铵盐精制而成。

毒理学依据^[2]

1.LD₅₀小鼠口服大于10g/kg(bw)。

2.骨髓微核试验无致突变作用。

使用^[2-5]

甘草酸铵可用作甜味剂。使用范围及使用量：

(1)我国《食品添加剂使用卫生标准》(GB2760—1996)规定：可按生产需要适量用于肉类罐头、调味料、糖果、饼干、凉果及饮料。

(2)FEMA.规定：使用量为软饮料，51mg/kg；糖果，5.0～6.2mg/kg；焙烤食品，5.0mg/kg。

(3)实际使用参考：具体使用时，使用量为巧克力，0.4～0.98g/kg；饼干，0.25～0.6g/kg；橘汁、番茄汁、饮料，0.4～0.7g/L，在配料时加入。葡萄酒，0.3～0.5g/L，在发酵后加入。

此外，甘草酸铵还可组成复方制剂，甘草酸铵、甘氨酸、L-半胱氨酸盐酸盐的组合复方制剂具有肾上腺皮质激素样作用，但无激素样副作用；并通过稳定细胞膜，拮抗过敏介质等多种途径发挥其抗炎抗过敏作用；亦可用于解毒、病毒性肝炎以及肿瘤放、化疗的辅助治疗。可用于过敏性疾病：湿疹、荨麻疹，风湿症、过敏性哮喘以及磺胺、麻醉药等药物引起的过敏症。

药物及化学物质中毒：对苯的硝基物、苯的氨基物、苯酚、芳香酸、重金属等药物或化学物质的中毒症有解毒作用。在输血前或输血同时，肌肉注射本品可防止发热、恶心、呕吐等副作用。本品可治疗中毒性肝炎、外伤性肝炎、病毒性肝炎并能预防肝坏死。本品可防止因放化疗所引起的造血功能障碍、白细胞减少、食欲不振、疲劳，头痛、恶心、呕吐、腹水、脱发等副作用，并能加强其疗效。皮下或肌肉注射：每日1～2次，每次1～2支，小儿减半或遵医嘱。静脉滴注：适用于重症患者，每日一次，每次40～80m1，用5%或10%葡萄糖注射液稀释后缓缓滴注，小儿减半。

此外，甘草酸铵盐能有效保护炎症性肠病小鼠结肠损伤，其机制可能与增强组织抗氧化能力有关，与目前主要治疗炎症性肠病的药物—艾迪莎相比，疗效更为显著。甘草酸二铵临床主要用于肝病的治疗，长期临床应用显示，安全范围大，毒副作用小，无激素类的全身副作用，也无免疫抑制剂的免疫抑制作用。本发明应用甘草酸铵盐治疗炎症性肠病采用的剂量在临床常用量范围内，表明甘草酸铵盐在炎症性肠病治疗中不仅有效，而且安全、副作用小。

有研究开发一种中药复方注射剂及其制备工艺，它包括三七总皂苷、甘草酸铵(单铵盐或二铵盐)、氯化钠、葡萄糖、甘露醇、乳糖、山梨醇、右旋糖酐等临床上可接受的pH调节剂、渗透压调节剂、冷冻干燥赋形剂及注射用水。以上述药理成分制备成注射剂、大容量注射剂和冻干粉针剂。每一制剂单位含三七总皂苷60~200mg、甘草酸铵80~200mg。

取处方量的三七总皂苷和甘草酸铵，加适量水搅拌并于水浴60℃加热使之溶解，调pH值为6.5~8.0，加活性炭脱色除热原，滤过，注射用水加至全量后，微孔滤膜过滤，熔封于安瓿中，105℃热压灭菌即得。本发明可用于治疗慢性肝炎、活动性肝硬化、防治肝纤维化。

含量测定^[6]

一种测定银马解毒颗粒中甘草酸铵含量的方法，旨在提供一种检测精度高，检测结果可靠的测定甘草酸铵含量的方法；该方法是：1)称取银马解毒颗粒1g，加入10g硅藻土混合均匀待用；2)萃取；3)把萃取液转移至蒸发皿中蒸干后用乙腈溶解并定容至10mL容量瓶，吸取2ml样品液加入离心管进行净化，溶液过0.22微米滤膜后注入液相仪测定；4)液相色谱法进行分析时的参数设置；属于化学检测技术领域。

主要参考资料

[1] CN201410063364.4复方甘草酸铵的特种超细粉体冻干制剂及其制备方法

[2] 食品添加剂手册

[3] 复方甘草酸铵注射液

[4] CN200610018369.0甘草酸铵盐在制备治疗炎症性肠病药物中的应用

[5] CN200410087553.1一种中药复方注射剂及其制备工艺

[6] CN201610259482.1一种测定银马解毒颗粒中甘草酸铵含量的方法