一种碘苯二乙酸的制备方法

碘苯二乙酸属于有机高价碘化合物，是一类温和、无毒的氧化剂且具有较强的亲电性试剂，与以往重金属氧化物如KMnO4、CrO3等相比具有无污染、无毒等优点，传统重金属氧化剂在使用完后便产生污染，影响环境，同时造成资源性浪费。

碘苯二乙酸应用于制药等行业，具有良好的选择氧化特性，近年来越来越得到广泛的应用。比如最新口服肺癌治疗药拓扑替康、抗炎镇痛药萘普生、抗抑郁药氟西汀及应付禽流感的流感药物奥司他韦(达菲)、抗肿瘤药Aranorosin的合成，另外还用于霍夫曼降解，比如非天然氨基酸L-2,3-二氨丙酸、L-2,4-二氨基丁酸的合成、催化卤化、苯并咪唑等杂环类化合物的成环、苯酚的氧化、卟啉原的氧化反应等，产品用途广，性质稳定，容易保存，反应的副产物通常是价格比较贵的有机原料碘苯，可以进行回收循环使用，也可以用来合成其他化合物，不对环境产生污染，是非常理想的氧化试剂。

碘苯二乙酸传统的合成工艺是碘苯与40％的过氧乙酸进行反应制得，而40％的过氧乙酸为强氧化剂，具有爆炸性，在生产、贮存、运输和使用当中存在着相当高的危险隐患，一不当心易发生爆炸事故，给国家、企业和员工都会造成不稳定影响，而且，目前市场上也很难买到40％以上的过氧乙酸，一般市场上供应的都是在18-23％的浓度，而制备碘苯二乙酸浓度必须高达40％以上的过氧乙酸才能进行反应。由于受到安全等因素的限止，因此，此工艺的生产规模很小，产量很低。我们采用新的合成方法，用已经广泛用在洗衣粉，洗涤剂中，性质稳定的四水过氧硼酸钠代替40％的过氧乙酸来制备碘苯二乙酸，从而避免了使用过氧乙酸的危险性，使得产品可以进行大规模的生产，并且操作安全。

发明内容

本发明的目的就是为了克服上述现有技术存在的缺陷而提供一种工艺合理，操作简单，生产安全，适合工业化大规模生产的碘苯二乙酸的制备方法。

本发明的目的可以通过以下技术方案来实现：一种碘苯二乙酸的制备方法，其特征在于，该方法以四水过硼酸钠为原料，在冰醋酸/醋酸酐混合液的存在下与碘苯发生酰化反应，其中四水过硼酸钠与碘苯的摩尔比为3-10∶1，反应温度为30℃-45℃，反应时间为4-24小时，反应结束后加冰水得到碘苯二乙酸粗品，然后进行重结晶得碘苯二乙酸。

与现有技术相比，本发明以廉价，稳定的四水过硼酸钠为原料，在冰醋酸或冰醋酸与醋酸酐的存在下，与碘苯进行酰化反应，得到碘苯二乙酸。与现有通过高度危险的40％过氧乙酸方法相比，本发明工艺合理，操作简单，生产安全，适合工业化大规模生产，为工业化生产碘苯二乙酸提供了有利条件。