碘苯二乙酯的主要应用

背景及概述^[1]

碘苯二乙酯可用作医药合成中间体。

^应用[1]

碘苯二乙酯应用举例如下：

1）用于以2，1，3-苯并噻二唑为导向基的芳基碳氢活化乙酰氧基化方法，所述方法为：将原料式(I)所示化合物、醋酸钯、碘苯二乙酯溶解在醋酸和醋酸酐的混合溶剂中，得到反应混合物，所得反应混合物在不同的反应条件下，制得产物式(II)所示化合物或式(III)所示化合物；本发明方法反应体系简单，所用溶剂廉价易得；底物制备简单且收率高，进而本发明反应的收率良好；本发明的创新点在于，在导向基团的作用下，可一步对2，1，3-苯并噻二唑共轭分子进行定点修饰引入乙酰氧基，使得反应路线大大缩短；本发明所得相应产物的收率最高为99％；

2）用于制备抗菌治疗的硼烷化合物，该硼烷化合物为十二硼烷取代的酰胺或十二硼烷并恶唑，其制备包括：(1)以单胺化十二硼烷为原料，在氢化钠的作用下，与酰氯化合物进行酰基化反应，得到十二硼烷取代的酰胺；(2)将步骤(1)得到的十二硼烷取代的酰胺在碘苯二乙酯的作用下氧化偶联，得到十二硼烷并恶唑。本发明还提供了所述硼烷化合物在制备抗菌药物中的应用，该硼烷化合物对于某些革兰氏阴性菌具有极高的抗菌活性，应用前景巨大。

主要参考资料

[1] CN201810794062.2以2，1，3-苯并噻二唑为导向基的芳基碳氢活化乙酰氧基化方法

[2] CN201710612777.7可用于抗菌治疗的硼烷化合物及其制备方法