马来酸氨氯地平药理作用
发布日期:2020/10/23 9:04:26
马来酸氨氯地平是一种在临床上应用广泛的降压药。它是80年代中期美国辉瑞制药公司研制开发的第三代双氢吡类钙拮抗剂,马来酸氨氯地平( amlodipinemaleate ) 是氨氯地平与马来酸所成的盐,由于其良好的效果,临床上广泛应用于高血压和心绞痛的治疗。
马来酸氨氯地平药理作用及作用机制:
马来酸氨氯地平是二氢吡类钙拮抗剂(亦称慢通 道阻滞剂或钙离子拮抗剂),具有 L -亚型钙通道特殊选择性,能阻滞心肌和平滑肌细胞外Ca2+经细胞膜上的钙离子通道进入细胞内,减少细胞内 Ca2 +浓度的药物。
马来酸氨氯地平对血管平滑肌有高度的选择性,但对心肌的收缩和心脏的传导几乎无影响。马来酸氨氯地平抗高血压作用的机制是直接松弛血管平滑肌,抑制交感神经末梢释放去甲肾上腺素,使血 浆儿茶酚胺下降,从而导致小动脉松驰和扩张。
马来酸氨氯地平缓解心绞痛的机制还未完全肯定, 但它可以通过扩张外周小动脉和冠状动脉,减少总外周阻力,解除冠状动脉痉挛,降低心 肌的后负荷,减少心脏能量消耗和对氧的需求,从而缓解心绞痛。
马来酸氨氯地平对心脏传导系统和心肌收缩力均无明显的抑制作用,可降低心脏负荷,逆转左室肥厚。对血糖、血脂及 血清电解质无不良影响。
研究表明,马来酸氨氯地平可抑制低密度脂蛋白受体表达,延缓动脉粥 样硬化,减少胆固醇在动脉壁的沉积,还可抑制血小板凝集。另外,马来酸氨氯地平在降压的同时,还能降低血和尿β2 微球蛋白(β2-MG)和尿白蛋白(ALB),改善肾功能。其作用机制是扩张肾小动脉,有效地降低肾小球内毛细血管压,从而降低肾脏高灌注、高滤过损害。
参考资料:http://mp.weixin.qq.com/s?src=3×tamp=1492406025&ver=1&signature=IwOoeu58j6b7YGIDo43gj2OtVr1vMsBjVjqzobATH3RyFvU17yGaOvdb1YjTOE-lQawgtH*udp2XZdLuciV*ECEaCfv*wMdQAHAwtprnzTZK0QSzdDxSDzqY3KzY9hingxnCVF9cA-wM8wVfnXY7Fw==
马来酸氨氯地平药理作用及作用机制:
马来酸氨氯地平是二氢吡类钙拮抗剂(亦称慢通 道阻滞剂或钙离子拮抗剂),具有 L -亚型钙通道特殊选择性,能阻滞心肌和平滑肌细胞外Ca2+经细胞膜上的钙离子通道进入细胞内,减少细胞内 Ca2 +浓度的药物。
马来酸氨氯地平对血管平滑肌有高度的选择性,但对心肌的收缩和心脏的传导几乎无影响。马来酸氨氯地平抗高血压作用的机制是直接松弛血管平滑肌,抑制交感神经末梢释放去甲肾上腺素,使血 浆儿茶酚胺下降,从而导致小动脉松驰和扩张。
马来酸氨氯地平缓解心绞痛的机制还未完全肯定, 但它可以通过扩张外周小动脉和冠状动脉,减少总外周阻力,解除冠状动脉痉挛,降低心 肌的后负荷,减少心脏能量消耗和对氧的需求,从而缓解心绞痛。
马来酸氨氯地平对心脏传导系统和心肌收缩力均无明显的抑制作用,可降低心脏负荷,逆转左室肥厚。对血糖、血脂及 血清电解质无不良影响。
研究表明,马来酸氨氯地平可抑制低密度脂蛋白受体表达,延缓动脉粥 样硬化,减少胆固醇在动脉壁的沉积,还可抑制血小板凝集。另外,马来酸氨氯地平在降压的同时,还能降低血和尿β2 微球蛋白(β2-MG)和尿白蛋白(ALB),改善肾功能。其作用机制是扩张肾小动脉,有效地降低肾小球内毛细血管压,从而降低肾脏高灌注、高滤过损害。
参考资料:http://mp.weixin.qq.com/s?src=3×tamp=1492406025&ver=1&signature=IwOoeu58j6b7YGIDo43gj2OtVr1vMsBjVjqzobATH3RyFvU17yGaOvdb1YjTOE-lQawgtH*udp2XZdLuciV*ECEaCfv*wMdQAHAwtprnzTZK0QSzdDxSDzqY3KzY9hingxnCVF9cA-wM8wVfnXY7Fw==
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