氯诺昔康商品名Xefo、Xafon、Lorcam、Acabel,其作用与吡罗昔康相似,具有镇痛、抗炎和解热作用。可选择性地抑制COX-2,期强度比吡罗昔康稍弱。
功效
1.氯诺昔康用于手术后急性疼痛、外伤引起的中至重度疼痛、神经痛(如急性坐骨神经痛)、腰痛及晚期癌痛。
2.用于骨性关节炎、类风湿关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎及腱鞘炎。
药理作用
氯诺昔康属于非甾体类抗炎镇痛药,系噻嗪类衍生物,具有较强的镇痛和抗炎作用。它的作用机制包括 :
通过抑制环氧化酶(COX)活性进而抑制前列腺素合成 ;但是氯诺昔康并不抑制5-脂质氧化酶的活性,因此不抑制白三烯的合成,也不将花生四烯酸向5-脂质氧化酶途径分流。
激活阿片神经肽系统,发挥中枢型镇痛作用。
动物体内安全性研究显示,毒性特征与环氧化酶抑制作用是一致的。消化道和肾脏是对毒性作用最敏感的器官。
注意事项
1.慎用:(1)轻至中度肝肾功能不全者慎用本药注射剂。(2)有胃肠道疾病或溃疡病史者。(3)骨髓抑制者。(4)高血压患者。(5)因体液潴留或水肿而使心脏病加重的患者。(6)哮喘患者。
2.药物对儿童的影响:本药在18岁以下的患者中缺乏临床研究,不推荐使用。
3.药物对老人的影响:本药在65岁以上的患者中缺乏临床研究,尚无资料显示老年患者用药需要减量。
4.药物对妊娠的影响:孕妇禁用本药注射剂。
5.药物对哺乳的影响:哺乳妇女禁用本药注射剂。
6.用药前后及用药时:应当检查或监测长期应用时必须定期监测血常规、肝肾功能。
用法用量
成人
·常规剂量
1.口服给药
(1)关节炎:一次4mg,一日3次。或一次8mg,一日2次。
(2)慢性疼痛:一次8mg,一日2次。
(3)急性疼痛:可根据疼痛程度单次或多次给药,一日剂量不超过32mg。
(4)术后疼痛,一次4~8mg。
2.静脉注射术后疼痛:术后给8mg,如需要可再次给药,当日最大剂量为24mg。其后剂量为一次8mg,一日1~2次;一日剂量不超过16mg。
3.肌内注射同静脉注射。
·肾功能不全时剂量
·轻至中度肾功能不全者应调整用量
不良反应
1.最常见的不良反应为胃肠道反应,包括:恶心、呕吐、胃烧灼感、胃痛及消化不良等。
2.可引起眩晕、嗜睡、头痛、皮肤潮红或注射部位疼痛、发热、刺痛等,这些不良反应的发生率约为1%~10%。
3.还可能出现胃肠胀气、腹泻、味觉障碍、口干、躁动、血压升高、心悸、寒战、多汗、白细胞减少、血小板减少及排尿障碍等不良反应,但发生率低于1%。
4.个别人可出现消化道出血、胃溃疡及穿孔。
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