5-氟吲哚-2-酮的合成

5-氟吲哚-2-酮是一种非常重要的医药中间体，广泛的应用于镇痛抗炎药的合成原料。近年来又用于作为合成新型多靶向性的治疗肿瘤的口服药物舒尼替尼(Sunitinib)及其衍生物的合成原料，使得市场需求量逐渐增大。

化学性质

5-氟吲哚-2-酮可视为吲哚衍生物，具有一定的刺激性气味，不溶于水但是可溶于常见的有机溶剂。5-氟吲哚-2-酮结构中含有一个氟原子和酰胺单元，具有较好的化学稳定性，一般情况下不会发生分解，常用作有机合成与医药生产中间体，

合成方法

一种由2,4-二氟硝基苯制备5-氟吲哚-2-酮的方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤：

(1)由2,4-二氟硝基苯与丙二酸二甲酯反应，制备4-氟-2-(丙二酸二甲酯基)硝基苯的步骤；

(2)由4-氟-2-(丙二酸二甲酯基)硝基苯经铁粉还原成环反应，得到目标物(5-氟吲哚-2-酮)的步骤；或

先由4-氟-2-(丙二酸二甲酯基)硝基苯经钯/碳还原，得到3-甲氧羰基-5-氟吲哚-2-酮，再由3-甲氧羰基-5-氟吲哚-2-酮经水解反应得到目标物的步骤。

本发明具有原料易得、反应温和、收率较高并且设备投资较少，易于工业化生产等优点。

参考文献

CN104045592A