考布曲钙的性质与应用

考布曲钙，英文名Calcobutrol，常温常压下为白色至类白色固体，具有较强的吸湿性，微溶于水和醇类有机溶剂。考布曲钙是一种四氮杂的大环类化合物，是药物分子钆布醇的常用辅料之一，它对钆布醇制剂中游离钆的释放具有重要的作用，在钆造影剂的生产和医学诊断领域中有较好的应用。

图1 考布曲钙的化学结构式

理化性质

考布曲钙是一种具有大环的电中性化合物，其结构中含有一个由四个氮原子组成的大环单元和羧酸负离子，其对电正性的金属离子具有很强的络合作用，在一定条件下可用于络合或者置换某些金属离子。此外,这种结构赋予了考布曲钙特殊的络合性质和生物相容性。

分离纯化

以钆布醇为起始原料在酸作用下脱出钆离子，过滤。然后将所得的滤液中加入钙制剂后回流反应生成考布曲钙，滤除过量的碳酸钙和副产物草酸钙。所得的考布曲钙溶液中加入析晶剂，加热回流析晶后过滤，得到高纯度考布曲钙。通过本方法所得产物纯度高，方法简单，易纯化且工业污染少。

应用

考布曲钙是药物分子钆布醇的常用辅料之一，钆布醇通常被当作诊断药物，它的溶液（钆布醇注射液）往往被用于对比增强磁共振成像的造影剂。钆布醇通过静脉注射后，可增加磁共振成像（MRI）的敏感性，它可被用于检测中枢神经系统的肿瘤，炎症和脱髓鞘疾病。考布曲钙的加入可有效地解决钆布醇制剂中的游离钆的释放问题。在钆布醇制剂中游离钆的释放是一个重要的问题，因为游离钆可能对人体产生不良影响。该物质的加入可以有效地控制和减少游离钆的释放，从而提高造影剂的安全性和稳定性。[1]

参考文献

[1] 许俊, 赵茜茜. 高浓度磁共振对比剂钆布醇的理化性质及临床应用 [J]. 放射学实践, 2016, 31(7): 4.