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蝙蝠葛碱的理化性质与使用说明

发布日期:2024/3/21 9:09:25

蝙蝠葛碱,别称为山豆根碱,英文名为Dauricine,常温常压下为白色至浅黄色固体粉末,不溶于水但是可溶于二甲基亚砜和醇类有机溶剂。蝙蝠葛碱是一种从天然产物山豆根中分离出来的双苄基四氢异喹啉生物碱,它的生理效应与奎尼丁相似,但无抗胆碱作用,具有抑菌、抗心律失常、对心肌缺血的保护作用。

蝙蝠葛碱的性状图

图1 蝙蝠葛碱的性状图

理化性质

从化学的角度来讲,蝙蝠葛碱是一种含有酚羟基的手性苄胺类化合物,它对氧化剂较为敏感,其氨基单元容易被氧化剂氧化成氮氧化物。此外,该物质结构中的酚羟基可与强碱在PH为12以上成盐。该物质可溶于乙醇,丙酮及苯,略溶于乙醚,该药物分子在北豆根中含量达约0.7%,它是防己科植物蝙蝠葛的干燥根茎,北豆根具有清热解毒,祛风止痛的功效,用于咽喉肿痛,肠炎痢疾和风湿痹痛等症,蝙蝠葛的用药部位主要是它的干燥根茎,在对牙龈肿痛、咳嗽、急性咽喉炎、慢性扁桃腺炎等病症的治疗上具有非常好的效果。[1]

药效活性

蝙蝠葛碱对K+、Na+、Ca2+跨膜离子流均有抑制,可降低动作电位最大上升速率和振幅、延长心房和心室肌动作电位时程。该药物分子可降低自律性和心肌兴奋性,并可减慢心率、抑制心肌收缩力。蝙蝠葛碱是一种广谱的抗心律失常药,适用于快速型心律失常,尤其对房性、交界性和室性早搏效果较佳,对预激综合征伴室性心动过速效果也好但对房扑和房颤效果较差。

使用说明

服用蝙蝠葛碱的不良反应常见有食欲减退、嗜睡、腹胀、腹痛、大便次数增加等,个别人有便秘。该药物分子应该禁用于患肝脏疾病者,慎用于老年、心肌受损者,用药期间定期复查肝功能。

参考文献

[1] 孙博,张朝颖,杜徽等. 蝙蝠葛碱药理作用及其临床应用 [J]. 2015.

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成都瑞芬思德丹生物科技有限公司

2024/04/26

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