2-氰基-4'-溴甲基联苯的制备与医药应用

2-氰基-4'-溴甲基联苯，常温常压下为白色至类白色固体粉末，具有较高的化学反应活性，不溶于水但是可溶于二甲基亚砜和氯仿等有机溶剂。2-氰基-4'-溴甲基联苯是一种联苯类化合物，主要用作有机合成与医药化学中间体，在基础化学研究和医药化学生产领域中都有较好的应用，例如该物质可用于沙坦类降压药的制备。

化学性质

2-氰基-4'-溴甲基联苯可视为一种苄溴类化合物，具有丰富的化学反应活性。该物质结构化中的苄溴单元是一个亲核取代反应的活性位点，可与亲核试剂如醇或胺类物质发生反应。例如它可与醇反应可以发生亲核取代生成相应的醚化合物，它也可与胺类物质反应生成相应的有机胺类衍生物。

合成方法

图1 2-氰基-4'-溴甲基联苯的合成方法

往一个干燥的500 mL圆底烧瓶中加入4′-甲基联苯-2-羧酸叔丁基(7.04 g, 26.23 mmol)、NBS (5.14 g, 28.85 mmol)、AIBN (0.43 g, 2.62 mmol)和四氯化碳(200 mL)。然后将所得的反应混合物在100 ℃下加热至回流并在回流状态下搅拌反应大约2 h。用高效液相色谱法监测反应的完成情况，反应结束后将上述反应混合物冷却至室温并进行过滤处理，所得的滤液在真空下进行浓缩得到粗产物，粗产物通过硅胶柱层析法进行分离纯化(AcOEt/己烷0->30%)即可得到目标化合物2-氰基-4'-溴甲基联苯。[1]

医药应用

2-氰基-4'-溴甲基联苯作为有机合成和医药化学的关键中间体，在医学、化学研究和制药领域发挥着重要作用。例如该药物分子可用于沙坦类降压药的合成，临床医学上沙坦类降压药主要是一类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，它负责通过阻断AngⅡ效应降低血压的药物，目前沙坦类降压药主要分为两小类，可用于缓解人体血压。

参考文献

[1] xiejing Li, 中国发明专利，专利号：CN111320555A.