爱维莫潘的临床研究

爱维莫潘，英文名为Alvimopan，常温常压下为白色固体，是一种高选择性阿片受体拮抗药，难以透过血-脑屏障，不影响阿片类药物的镇痛作用且安全性较高，不良反应以恶心、呕吐、低血压最常见。爱维莫潘临床上主要用于促进大肠或小肠部分切除Ⅰ期吻合术后患者胃肠道功能的恢复。此外，有研究表明该药物分子也可以用于治疗阿片诱导的肠功能障碍。

图1 爱维莫潘的性状图

改善消化不良

促胃肠道动力药可增加胃肠推进性运动，促进和刺激胃肠排空，降低内脏高敏感度，能减少胆汁与酸的反流，改善消化不良等症状，也可发挥止吐等作用。阿片类物质可抑制消化道的推进性运动，爱维莫潘是其一个典型的阿片受体拮抗剂代表。其由周围肠神经系统调控，而镇静作用由中枢神经系统调控。拮抗周围神经系统的阿片类拮抗剂能保留肠道正常的动力，且保留阿片类物质的镇静效应。[1]

临床研究

目前仅有爱维莫潘被美国食品药品管理局( FDA) 批准用于术后肠梗阻的治疗，它是美国食品和药物管理局批准的唯一可加速机体大肠和小肠切除术后肠功能恢复的药物。其是一种外周μ阿片受体的竞争性拮抗剂，难以透过血-脑屏障，不影响阿片类药物的镇痛作用且安全性较高，不良反应以恶心、呕吐、低血压最常见。爱维莫潘可选择性抑制胃肠道阿片受体，不会降低 型阿片受体激动药的中枢镇痛作用，故不影响阿片类药物全身性用药的镇痛作用，安全性和耐受性良好。一项回顾性研究表明，该药物分子可以减少开放性手术术后肠梗阻的发病率，缩短患者住院时间。在美国，只有经“爱维莫潘应用支持及教育计划”注册并符合其要求的医院才可获准处方，且仅限住院患者短期使用，国内暂未批准该药物分子进入市场。

参考文献

[1] 李小雯等. 促胃肠动力药物安全性研究现状 [J]. 中国新药与临床杂志,2015,34(9):657-660.