3-氨基巴豆酸异丙酯的合成方法

3-氨基巴豆酸异丙酯，无色—微黄色澄明液体，冷却后变为白色—微黄色结晶，熔点为19—23℃，沸点 80℃/133Pa，相对密度 0.996，折光率1.4940，闪点92℃。3-氨基巴豆酸异丙酯是合成周围血管扩张及降血压药尼莫地平（Nimodipine）的重要中间体。

合成方法

一种3-氨基巴豆酸异丙酯的合成方法，包括如下步骤：

（1）、首先将异丙醇和三乙胺投入到反应容器中加热回流，然后滴加双乙烯酮，双乙烯酮反应完成后冷却到室温并洗涤分层，其中有机层洗涤、浓缩、单蒸馏收集馏分，即乙酰乙酸异丙酯；

（2）、把步骤（1）得到的乙酰乙酸异丙酯加入到反应容器中，室温下通入过量的氨气，冷却后有固体析出，然后过滤反应液，滤饼干燥，获得3-氨基巴豆酸异丙酯产品。

所述的双乙烯酮、异丙醇、三乙胺的质量比为1:1.1-1.2：0.002-0.0025。

所述的乙酰乙酸异丙酯、氨水的质量比为1:0.13-0.14。

所述的步骤（1）中的洗涤分层选用质量百分比为10%的碳酸钠溶液洗涤分层，有机层再以水洗涤两次。

本发明的优点：

本发明制备的3-氨基巴豆酸异丙酯质量好，收率高，制备方法简单，能耗少，成本低。

参考文献

CN104402745A