巴瑞克替尼——类风湿关节炎的克星

巴瑞克替尼（Baricitinib）是一种口服的JAK激酶1和2的抑制剂，常用于成年人治疗中度至重度活动性类风湿关节炎（RA），也用于其他病症。本文将介绍它的作用机理与使用注意事项。

作用机制

巴瑞克替尼是一种选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂，目前处于临床开发，用于多种炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗，包括类风湿关节炎（RA）、银屑病、糖尿病肾病、特应性皮炎（AD）、系统性红斑狼疮（SLE）等。JAK酶有4种，分别为JAK1、JAK2、JAK3和TYK2。JAK-依赖性细胞因子参与多种炎症和自身免疫性疾病的发病过程，提示JAK抑制剂或可广泛用于治疗各种炎症性疾病。在激酶检测试验中，巴瑞克替尼针对JAK1和JAK2表现出的抑制强度要比JAK3高出100倍。

截至目前，巴瑞克替尼已在超过75个国家（包括美国、中国、欧盟、日本）获得批准并上市，用于治疗中度至重度活动性类风湿关节炎（RA）成人患者。此外，在50多个国家（包括整个欧盟和日本）被批准用于治疗中度至重度特应性皮炎（AD）成人患者。

用法用量

1. 成人口服每日一次，每次2mg；该药物可单独使用或与甲氨蝶呤或其他DMARDs联合使用。

2. 配合强有机阴离子转运体3抑制剂(如probenecid)的剂量调整为1 mg/日。

3. 若患者出现严重感染，应中断治疗，直至感染得到控制。

4. 若错失剂量，应尽快使用药物，但如果下次服药时间已近，请跳过错过的剂量。不要同时使用两剂。

5. 若药物过量，立即联系医护人员，寻求紧急医疗救助。

注意事项

1. 确保患者未患结核病或其他感染时方可用。

2. 对巴瑞克替尼过敏或有任何类型的感染，都不应该使用本品。若在使用过程中有任何过敏迹象，应立即告知医护人员。

3. 用药期间不能接种“活疫苗”；此时接种的疫苗可能并无预期效果、也不能完全保护病患免受疾病危害。活疫苗包括麻疹、腮腺炎、风疹(MMR)、脊髓灰质炎、轮状病毒、伤寒、黄热病、水痘和带状疱疹。

4. 巴瑞克替尼会影响机体的免疫系统，可能更容易感染，甚至严重或致命的感染。如：发烧、发冷、疼痛、疲劳、咳嗽、皮肤溃疡、腹泻、体重减轻或小便时有灼烧感等。因此医护人员需要定期给患者做检查。