巴瑞克替尼新闻专题

巴瑞克替尼常用于成年人治疗中度至重度活动性类风湿关节炎（RA），也用于其他病症。本文将介绍它的作用机理与使用注意事项。

巴瑞克替尼获得欧盟批准，单药或联合甲氨蝶呤，用于对一种或多种抗风湿药物（DMARDs）缓解不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎成人患者的治疗。这也是欧盟批准治疗类风湿性关节炎的首个JAK抑制剂。

11月19日，巴瑞替尼（baricitinib）获得FDA紧急授权（EUA），与瑞德西韦联合使用，治疗需要补充氧气、插管通气或体外膜肺氧合的，2岁以上儿童或成人新冠肺炎住院患者或疑似患者。

2020年10月8日，礼来制药与因赛特医疗共同宣布，最新数据显示巴瑞替尼联合瑞德西韦对比瑞德西韦单药，缩短了2019新型冠状病毒肺炎(COVID-19)患者的恢复时间、提高了临床获益。

巴瑞克替尼是一种选择性JAK2和JAK1抑制剂，对Janus Kinase，jak3or TYK2效力少。该激酶及其相关的信号转导和转录激活因子（JAK-STAT）是控制细胞因子与I型和II型细胞因子受体信号传导的幅度和持续时间的主要细胞内途径。这些受体缺乏能够介导的内在酶活性信号转导；Janus激酶\信号传导及转录激活因子是通过JAK酶磷酸化，导致STAT活化。几种炎症因子参与RA的发病机制，包括IL-6、粒细胞巨噬细胞集落刺激因子、（GM-CSF）因子。干扰素信号通过JAK-STAT信号通路。因此， JAK1和JAK2抑制剂可靶向作用多个RA相关的细胞因子通路，从而可以减少炎症细胞关键免疫细胞的活化和增殖。 Baricitinib对JAK3没有作用。JAK3可能是与普通γ链受体有关。常见的γ链的细胞因子包括IL-15和IL-21，主要作用调淋巴细胞活化、功能和增殖。

巴瑞克替尼是一种影响免疫系统的药物。它会降低你的免疫系统对抗感染的能力，这会使你更容易感染或使感染恶化。如果本身有严重感染（包括肺结核病和由细菌、真菌或病毒引起的感染）的情况下使用巴瑞克替尼，有可能会使感染加剧，甚至死于这些感染。因此在使用巴瑞克替尼前对患者进行结核病测试，并在治疗期间密切关注结核病的迹象和症状。

巴瑞替尼（baricitinib，商品名为Olumiant） 为Janus 激酶（JAK） 1 和JAK2 抑制剂，由礼来和因赛特制药公司研制，于2017 年2 月13 日获欧盟批准可单独或联合甲氨蝶呤用于经DMARDs 治疗效果欠佳或不能耐受的RA 患者的治疗. 巴瑞替尼对JAK1 和JAK2 具有较强的抑制作用，临床试验表明，对于RA 具有较好的疗效，且不良反应轻微，患者容易耐受，巴瑞替尼的上市为RA 的治疗提供了重要手段。