罗西普托用于制备抗血栓药物中的应用

概述

罗西普托又名洛司普托，英文名称Rosiptor，是一种分子式为C₂₀H₃₅NO₂，分子量为321.497的有机化合物，一般情况下纯净物质表现为白色至淡黄色固体粉末，密度为1.1±0.1 g/cm³，折射率则为1.547。

罗西普托是一种选择性，具有口服活性的磷酸酶 SHIP1 激活剂，具有抗炎作用。它的作用机理主要是在体外抑制 Akt 磷酸化、炎症介质生成和白细胞趋化。

应用

血小板聚集是正常的凝血机制中的一个关键环节。血小板异常激活可诱发血栓事件形成，导致急性血管堵塞、引起中风、缺血事件以及多器官功能损伤。因此抗血小板药物的研发一直是医学界研究的热点，且抗血小板药物是临床预防和治疗动脉血栓栓塞性疾病的基础药物，如环氧化酶(cox)抑制剂(阿司匹林)、p2y12受体抑制剂氯吡格雷、血小板糖蛋白gpiib/iiia受体拮抗剂替罗非班，这些都是治疗血栓性疾病的有效手段之一。随着临床研究不断深入，该类药物被发现仍然存在很多问题，如作用靶点单一导致耐受性和出血风险增加等。因此开发出血副作用小的多靶点抗血栓的新型药物，是目前亟待解决的问题。本篇文章中介绍的罗西普托便是具有潜在作用的物质。

公开号为cn109852606a的专利申请文件首次提到ship-1激动剂罗西普托对过敏性哮喘具有一定的调节效果，说明该激动剂除了抗炎症，还可能应用于其他病症的研究，但目前相关文献并未涉及对相关性质的进一步研究，还需要进一步的验证和探讨。

针对现有技术中的上述问题，研究人员试验了ship-1激动剂罗西普托用于制备抗血栓药物中的应用，拓宽了ship-1激动剂的应用领域[1]。

相比于现有技术，该发明具有如下优点及有益效果：首次发现ship-1激动剂具有抗血栓作用，通过血小板聚集实验、斑块回缩实验、血小板释放功能检测、相关血小板活化指标检测、小鼠fecl3肠系膜动脉损伤实验以及蛋白磷酸化水平表达，发现作为ship-1激动剂的药物罗西普托可用于抗血栓的作用。

参考文献

[1]刘刚,杨詹詹,张力,袁语静,武梦,华朝盈.贵州医科大学.SHIP-1激动剂罗西普托用于制备抗血栓药物中的应用.