罗西普托新闻专题

罗西普托是一种选择性，具有口服活性的磷酸酶 SHIP1 激活剂，主要功能是抗炎，还可应用于其他病症的研究。

索马鲁肽是继艾塞那肽、利拉鲁肽、阿必鲁肽、度拉糖肽、利司那肽、贝那鲁肽之后，全球第七个获批的GLP-1受体激动剂。同时，也是被誉为史上最好的降糖药。 GLP-1学名胰高血糖素样肽-1，是一种由回肠内分泌细胞分泌的脑肠肽。当GLP-1与GLP-1受体结合时，可刺激胰岛素的分泌，抑制胰高血糖素的释放，进而实现降糖的作用。

索马鲁肽是一种新的长效GLP-1类似物，每周皮下注射1次，可使2型糖尿病患者血糖水平大幅改善，并且低血糖风险较低。同时，索马鲁肽还能够通过降低食欲和减少食物摄入量，诱导减肥，还能够显著降低2型糖尿病患者重大心血管事件风险。

索马鲁肽为 GLP-1 类似物，与人 GLP-1 有 94%同源性。本品由酵母发酵产生肽链。索马鲁肽的长效机制是基于对结构的修饰，索马鲁肽在第 8 位修改为 α- 氨基异丁酸，用来增加稳定作用，避免被DPP-4 酶降解。此外，通过结构修饰，把肽链第 26位的赖氨酸位置连接上 18 碳脂肪二酸侧链，相比C16 的利拉鲁肽，增长的碳链对白蛋白的亲和力增强 5~6 倍，与白蛋白结合，增大了本品的分子量，避免快速被肾脏清除并防止代谢性降解，延长体内半衰期。