羟丙基-BETA-环糊精在挥发油类制剂中的应用

羟丙基-BETA-环糊精（HP-β-CD）是在β-CD的C-2位、C-3位和C-6位的3个羟基的氢原子被羟丙基（-CH2CHOHCH3）取代，生成2-HP-β-CD、3-HP-β-CD、2,3-DHP-β-CD、2,6-DHP-β-CD、2,3,6-THP-β-CD等同系物。一般情况下取代反应产物为混合物，若控制条件也可生成分别以2-HP-β-CD、2,3-DHP-β-CD或3-HP-β-CD为主的产物。

HP-β-CD易溶于水，室温下溶解度大于50%（m/V），甚至可高达75%（m/V）以上。所以它在醇水溶液中不能结晶，当其浓度低于40%时流动性好、不粘稠。HP-β-CD在人体内基本上不被分解代谢，也不积累，口服HP-β-CD后胃肠道吸收甚微，血和尿中分布很少，绝大部分随粪便排出体外，非肠道给药时也基本上随尿液排出体外。

HP-β-CD在挥发油类制剂中的应用

挥发油是一类具有芳香气味的油状液体的总称。在常温下可自行挥发，不溶于水，与空气及光线接触常会逐渐氧化变质。抗病毒口服液处方中的广藿香、连翘、石菖蒲、郁金为富含挥发油的药味，制备了这四味药材回流提取的挥发油的HP-β-CD包合物，并对包合物的稳定性进行了考察。结果表明挥发油包合后其抗光解性、热稳定性及湿稳定性明显高于混合物，挥发性降低。

通过加速试验法，改进工艺后的3批样品在温度为（40±2）℃，相对湿度为（75±5）%条件下放置3个月，跟0月相比，挥发油平均损失百分率为19.18%，而未改进工艺产品中的挥发油平均损失百分率高达97.25%。鹅不食草含有三萜类、挥发油等成分，用于治疗过敏性鼻炎多取散剂使用，但该剂型贮存和使用过程中有效成分易挥发。通过对CO2超临界提取的鹅不食草油进行HP-β-CD包合，并进一步制成喷雾剂，掩盖药物臭味，提高患者依从性。制备了细辛脑的HP-β-CD包合物，并比较了家兔鼻腔分别灌流细辛脑HP-β-CD溶液剂与细辛脑水饱和溶液剂的生物利用度，结果表明形成包合物后，经兔鼻腔灌流后，家兔血液、嗅脑、筛鼻甲、大脑吸收量均高于水饱和溶液，细辛脑的生物利用度得到提高。