替可克肽的特点与临床应用

替可克肽，英文名为Cosyntropin，又被称为二十四肽促皮质素，它是一种人工合成的由24个氨基酸组成的多肽，具有刺激肾上腺皮质激素分泌的生物活性。替可克肽可刺激肾上腺皮质分泌皮质激素（主要是皮质醇），因此对肾上腺皮质功能严重低下者无效。该物质目前仅用于治疗部分克罗恩病或溃疡性结肠炎和风湿性关节炎等少数疾病。

特点

替可克肽的氨基酸排列顺序和天然促皮质素 (人、牛、猪)氨基端24个氨基酸相同，该物质最突出的特点是一般情况下不会产生抗体反应，无严重副作用，特别适用于对于天然猪促皮质素有过敏反应或无效的患者。替可克肽能诱发肾上腺增生，刺激肾上腺皮质激素的分泌特别是(皮质醇)和一些皮质酮等盐皮质激素的分泌，它也能刺激雄激素的分泌，只是作用较弱。替可克肽通过与肾上腺皮质细胞上的促肾上腺皮质激素受体结合进而刺激肾上腺皮质释放皮质激素主要是皮质醇（即皮质醇），这种刺激有助于调节体内的炎症反应、免疫功能和应激反应。[1]

生产方法

全液相合成法是替可克肽的合成法，该方法步骤多，合成时间长，需要昂贵的催化剂和高压设备，具有成本高、杂质多、操作危险、收率低等缺点。有报道称，采用Z保护策略逐一进行合成，每一步都使用氢化去除保护基，步骤长，操作繁琐，成本高，收率低。丝氨酸在提纯过程中容易因一一耦合而发生消旋，难以得到纯化。

临床应用

在临床上，替可克肽的生理作用与促肾上腺皮质激素相同，可刺激肾上腺皮质分泌皮质激素。替可克肽目前用于溃疡性结肠炎和克罗恩病、青少年/成人类风湿性关节炎和骨关节病的临床研究。

参考文献

[1] 替可克肽的使用说明书.