噻奈普汀钠盐的作用与成盐方法

噻萘普汀钠商品名为达体朗，由法国施维雅国际公司生产的治疗精神障碍的药物。

作用

噻萘普汀钠于2001年12月在国内进口注册，用于治疗轻、中或重度抑郁症，神经源性和反应性抑郁症，躯体特别是胃肠道不适的焦虑抑郁症等，在人体对与抑郁有关的焦虑症具有作用。噻萘普汀钠是一种5-HT再摄取激动剂，能够调节海马和杏仁和细胞树突的重塑，副作用发生率低，是安全有效的抗抑郁药物。

成盐方法

一种噻萘普汀钠的成盐方法，其特征在于，包括如下步骤：

将噻萘普汀酸加入到有机溶剂一中，加入成盐试剂进行反应，反应完毕后，加入活性炭进行脱色处理，然后将有机溶剂浓缩至干；再加入有机溶剂二及去离子水溶解，然后加入析晶试剂进行析晶，过滤，干燥得到噻萘普汀钠，所述的噻萘普汀酸即7-[(3-氯-6,11-二氢-5,5-二氧-6-甲基二苯并[c,f][1,2]噻唑-11基)氨基]庚酸；

所述有机溶剂一为甲醇，所用甲醇的重量为噻萘普汀酸重量的4-6倍；

所述成盐试剂为甲醇钠，所用甲醇钠与噻萘普汀酸的摩尔比为1:1；

所述的有机溶剂二为二氯甲烷，所用二氯甲烷的重量为噻萘普汀酸的重量的2-3倍；所用去离子水的重量为噻萘普汀酸重量的5%。

该方法反应条件要求不高，设备要求简单，生产过程简单可控，更适合工业化生产。

参考文献

CN105924407B