缬沙坦甲酯的性质与医药应用

缬沙坦甲酯，英文名为Valsartan Methyl Ester，常温常压下为白色至类白色固体，是一种高效的药物成分，在医药工业领域中主要用作药物活性中间体，它可用于药物分子缬沙坦的制备。缬沙坦属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂药物类别，广泛应用于治疗高血压和心力衰竭等心血管疾病。[1]

图1 缬沙坦甲酯的药品图

性质

缬沙坦甲酯具有良好的化学稳定性和保存性能，它具有较强的吸湿性，在乙醇中极易溶解并且在甲醇中易溶，但在乙酸乙酯中略溶并且在水中几乎不溶。缬沙坦甲酯结构中含手性碳，S型异构体活性强，但常用外消旋体。其分子结构中含有联苯环和四唑环，与血管紧张素Ⅱ的I型受体(AT1)有高度亲和力。

制备药物缬沙坦

缬沙坦可以由2’-氰基联苯-4-醛和L-缬氨酸甲酯进行还原胺化，得到的化合物再用戊酰氯进行酰化，然后和三丁基锡氮化物反应，引入四唑环，再水解即得。缬沙坦主要在肝脏代谢为硫酸结合物和葡萄糖苷结合物，无活性代谢物。

医药应用

缬沙坦甲酯主要用作药物合成原料，它可用于制备缬沙坦，缬沙坦是一款血管紧张素II受体拮抗剂抗高血压类药物，该药物使血管紧张素Ⅱ的I型(AT1)受体封闭，从而达到扩张血管降低血压的效果。在美国缬沙坦用于治疗高血压症、充血性心脏衰竭、后心肌梗塞，缬沙坦具有降血压效果持久稳定，毒副作用小的特点。缬沙坦甲酯通过抑制血管紧张素Ⅱ受体的活性，减少血管收缩和液体潴留，以达到降低血压的效果。此外，缬沙坦甲酯还可以用于治疗心力衰竭，在这种情况下，它帮助心脏减轻负担并改善心脏功能。[1]

使用说明

缬沙坦甲酯在正确使用和剂量下一般是安全的，但仍需注意以下事项：患有严重肝肾功能障碍、孕妇和哺乳期妇女，以及对缬沙坦甲酯成分过敏的人应避免使用。服用该类药物可能出现的副作用包括头晕、乏力、黄疸、胃肠道不适等，如果出现严重不良反应，应立即就医。[1]

参考文献

[1] 缬沙坦的使用说明书.