头孢卡品酯的药理作用与临床研究

头孢卡品酯，英文名为Cefcapene，是一种抗感染药物分子，常以其盐酸盐的形式存在。该物质的商业化药品名为盐酸头孢卡品酯，主要适用于敏感菌所致的呼吸道感染如肺炎、支气管炎、咽喉炎、扁桃体炎等；它也适用于治疗中耳炎，鼻窦炎，尿路感染如淋病和胆道感染等，在抗感染的临床治疗和医药化学研究中有较好的应用。[1]

图1 盐酸头孢卡品酯的性状图

药理作用

药理研究表明，头孢卡品酯对需氧革兰阳性菌的MSSA的MIC为3.13gg/ml，与头孢替安、头孢克洛相同、对肺炎链球菌的MIC≤0.1μg/ml，优于头孢克洛，与头孢特仑相当，对耐青霉素（含中等程度耐药）的肺炎链球菌的活性很强MIC为0.78gg/ml。头孢卡品酯对革兰阴性菌中的弗氏柠檬酸杆菌、阴沟肠杆菌、雷氏普罗威登斯菌、黏膜炎布兰汉球菌、黏质沙雷菌比头孢特仑、头孢替安强。对变形杆菌属、流感嗜血杆菌、摩氏摩根氏菌、淋球菌的活性比头孢克洛、头孢替安强，与头孢特仑相当。头孢卡品酯是头孢类抗生素的前药，口服后在肠道中经酯酶水解生成活性的头孢菌素化合物S1006，新戊酸和甲醛，S1006具有广泛的抗菌作用。在动物研究中表明，本品可保护小鼠免遭肺炎链球菌和大肠埃希菌的感染，其作用比头孢克洛和头孢地尼强。但抗金黄色葡萄球菌系统感染的作用比二者低。

临床研究

在头孢卡品酯对临床分离的呼吸道感染细菌的抗菌试验中，本品对青霉素敏感的肺炎链球菌的活性和青霉素、氨苄西林、头孢托仑酯的活性相同；比头孢克洛、头孢地尼和红霉素弱。但对产生内酰酶或不产生β-内酰胺酶的流感嗜血杆菌有较好的抗菌作用。在健康志愿者中进行的药动学研究，头孢卡品酯的主要代谢产物为S1006和新戊酸，而90%新戊酸是以新戊酸肉碱的形式随尿排泄。口服一次200mg后，尿中回收本品、新戊酸和新戊酸肉碱的量分别为33%-41%，93%和89%-94%，而血药峰值分别为2.1和2μg/ml。[1]

规格

头孢卡品酯大多以其盐酸盐形式使用，其盐酸盐药品一般为片剂或颗粒剂。片剂，75mg；100mg；颗粒剂：100mg。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。片剂、颗粒剂：口服，成人200-600mg/天。[1]

不良反应

有报道本品会产生重度肝功能不全（包括黄疸）、白细胞和血小板水平异常及贫血。[1]

使用说明

对头孢卡品酯过敏者禁用，对青霉素过敏者、肝肾功能不全患者、有贫血及血细胞异常者慎用。对青霉素类药物过敏的患者应谨慎使用，因为存在交叉过敏的可能。头孢卡品酯可能与某些药物存在相互作用，在使用其他药物时应咨询医师。头孢卡品酯与其他抗菌药物合用时，需注意可能出现的药物相互作用及协同或拮抗效应。使用前应遵医嘱，不得自行更改剂量或停药。通常情况下，该药物时通过口服给药的，它的剂量根据感染的严重程度和患者的体重调整。目前尚无足够的研究数据来评估头孢卡品酯在妊娠期妇女中的安全性。因此，妊娠期妇女在使用头孢卡品酯时应保持谨慎，并在医生的建议下权衡风险和药效性质。目前还不清楚头孢卡品酯是否可通过乳汁分泌。因此，在哺乳期间使用该药物时，建议暂停哺乳以避免潜在的风险。该药物在儿童中的安全性和有效性尚未确定，这可能是由于缺乏足够的临床试验数据因此不能确保在儿童中的安全使用。在考虑给儿童使用头孢卡品酯时，建议家长或监护人与医生进行详细咨询。医生将根据患者的年龄、体重、病史和感染类型等因素来评估是否有更合适的治疗选择。

参考文献

[1] 盐酸头孢卡品酯的使用说明书.