盐酸格拉司琼冻干片的制备

盐酸格拉司琼是一种强效高选择性外周和中枢神经系统5-HT3受体拈抗剂，对大部分病人在治疗前给予单一剂量即预防恶心或呕吐，既方便又经济，并能提高病人依从性。

背景

目前国内已获批的盐酸格拉司琼的剂型有片剂、胶囊、分散片、口腔崩解片、注射液。口腔崩解片是近年来发展起来的一种新剂型，服用时无需用水，在口内遇到唾液迅速溶解，为老年人、儿童、卧床体位难变动等存在吞咽困难患者的服药提供了极大的便利，尤其对于肿瘤化疗、放疗引起的呕吐的长期治疗，提高了患者的用药依从性，可以更充分的发挥药物的治疗作用。目前大多采用直接压片法来制备口腔崩解片，但由于该方法中主要是通过使用崩解剂而使得制剂在口腔中迅速崩解，而大多数的崩解剂不溶于水，因此采用该法制备的口腔崩解片口尝后常常会有沙砾感，从而影响患者服用时的口感和顺应性；而且制剂的崩解也会很慢。为了解决上述技术问题，专利CN102451170B 提供了一种采用冷冻干燥法制备盐酸格拉司琼冻干片的工艺^[1]。

制备方法

将盐酸格拉司琼、甘氨酸、普鲁兰、安赛蜜、菠萝香精混合均匀，向其中加入处方量的纯化水，混合使成为均一溶液；将溶液进行真空脱气后，精确注入模具中；在-40℃～-170℃的条件下预冻1～60min后，转入冻干机中，在0.01mbar～10mbar压力、-30℃至30℃的条件下冷冻干燥1～10h，即得到所述的盐酸格拉司琼冻干片。

优点

此发明提供的盐酸格拉司琼冻干片，辅料用量较少，且由于不使用崩解剂，所采用的辅料全部都是水溶性的，崩解的原理是通过制剂中溶剂干燥后留下的多孔隙性，使得制剂在口腔中崩解后，药物以及辅料能快速且完全分散于唾液中，从而克服了直接压片法制备的盐酸格拉司琼制剂在口腔中有沙砾感的缺陷。

参考文献

[1] 盐酸格拉司琼冻干片及其制备方法. [P] CN102451170B