每天学西药——盐酸格拉司琼
发布日期:2021/4/22 10:52:05
化学结构式
本品为1-甲基-N-［9-甲基-桥-9-氮杂双环［3，3，1］壬烷-3-基］-1H-吲唑-3-甲酰胺盐酸盐。按干燥品计算，含C18H24N4O·HC1应为98.0%～102.0%。
性状
本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭。
本品在水中易溶，在甲醇中略溶，在乙醇中微溶；在0.1mol/L盐酸溶液中略溶。
药理作用
本药为选择性5-羟色胺3（5-HT3）受体拮抗剂，具有强效止吐作用。化疗和放疗可引起小肠嗜铬细胞瘤释放5-HT3，而本药通过阻断5-HT3受体发挥止吐作用。本药在止吐剂量下还能增强胃排空，有助于减轻恶心；对中枢神经系统还具有抗焦虑作用和类似于地西泮的作用，有利于抑制呕吐中枢的兴奋。
药代动力学
本药在体内分布广泛，血浆蛋白结合率约为65％。给药后，大部分药物很快在肝脏代谢。t 1/2为2.3～5.9小时。癌症患者体内的分布容积为2.2～3.3L/kg，t 1/2为9.2～12小时。主要经肝脏消除，仅有8％～16％以原型随尿排出。
适应症
放疗和化疗引起的呕吐、手术引起的恶心呕吐。
禁忌症
①对本药或有关化合物过敏者。②哺乳期妇女。③胃肠道梗阻。
贮藏
遮光，密封保存。
欢迎您浏览更多关于格拉司琼的相关新闻资讯信息