4-哌啶酮缩乙二醇的主要用途

发布日期:2023/12/29 11:36:14

概述

4-哌啶酮缩乙二醇别名4-哌啶酮乙烯缩酮，1,4-二叠氮-8-壬烯等，无色至黄色液体，刺激性物质的一种，对眼睛、呼吸道和皮肤有刺激作用。该化合物的部分物理数据包括：沸点108-111℃；密度1.117g/mL；折射率n20D1.4819；闪点179℉。

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用途

（1）1,4-二恶-8-氮杂螺[4.5]癸烷是一种生物化学试剂，可作为生物材料或有机化合物用于生命科学相关研究，4-哌啶酮缩乙二醇是合成该化合物及其衍生物的重要合成原料。

（2）4-哌啶酮缩乙二醇还可用于合成稠合嘧啶哌啶环衍生物，该药物的药理作用与成纤维细胞生长因子(fgf)有关。成纤维细胞生长因子(fgf)已被公认为是如发育期形态发生和血管形成的许多生理学过程的重要媒介。在fgf刺激下，fgfr发生二聚作用，随后为受体自体磷酸化和下游信号通路的激活。受体的活化足以恢复和激活参与如细胞生长、细胞新陈代谢和细胞存活的多元化过程调控的特定下游信号伙伴。因此，在对于肿瘤细胞增殖、迁移、入侵和血管形成关键性的许多生物过程中，该fgf/fgfr信号通路具有多效应作用，譬如抑制癌细胞增值，可用于治疗癌症和制备用于治疗癌症的药物。相关步骤如下：

以2，6-二氯-3，5-二甲氧基苯胺，4-哌啶酮缩乙二醇，n-乙基哌嗪及2-氯-5-硝基吡啶为原料，合成得到中间体。该物质溶于10ml乙醇中，加入醋酸钠，三乙胺，搅拌回流7小时，浓缩乙醇，加入水和二氯甲烷，分离有机相，无水硫酸钠干燥得到目标产物。

测试结果表明，该化合物对人急性骨髓白血病细胞kg-1α(fgfr1插入突变)、对人胃癌细胞kato-3(fgfr2扩增)、人多发性骨髓瘤细胞kms-11(fgfr3y373c突变)都具有增殖抑制作用。

（3）4-哌啶酮缩乙二醇可用于合成对fxr具有较好的激动活性的化合物如4-(1,4-二氧杂-8-氮杂螺环[4.5]癸-8-基)苯甲酸甲酯等[2]，增加医药临床安全性。