酮咯酸

发布日期:2023/12/14 10:45:38

酮咯酸，商品名：Toradol，其是具有强效镇痛活性的非甾体类药物，为了改善酮咯酸的水溶性，满足注射与口服的要求，使酮咯酸在体液及胃肠道内快速起效。

酮咯酸

药理作用

酮咯酸的主要药理作用是通过抑制前列腺素的合成从而实现镇痛、抗炎、退热以及抑制血小板凝集作用。通过进一步研究发现酮咯酸能提高大鼠脑内5-羟色胺的量，而且其镇痛活性能被阿片类受体拮抗剂纳洛酮和5-羟色胺拮抗剂所抑制，提示酮咯酸虽然不直接作用于阿片类受体，但能对阿片类受体起调节作用。酮咯酸的镇痛活性是阿司匹林的800倍、吲哚美辛的60倍、吗啡的0.4倍，抗炎活性约为吲哚美辛的2～3倍。另有研究表明S(+)构型酮咯酸的抗炎镇痛活性是外消旋体的2倍，可见其生物活性主要取决于S(+)构型。